Wikipedia

Barbital

związek chemiczny

Barbital, weronal (łac. barbitalum) oraz sól sodowa barbitalu (łac. barbitalum natrium) – dwuetylowa pochodna malonylomocznika, pierwszy barbituran wprowadzony do lecznictwa (w 1903 roku).

Barbital
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C8H12N2O3

Masa molowa

184,19 g/mol

Wygląd

biały krystaliczny proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

57-44-3

PubChem

2294

DrugBank

DB01483

Podobne związki
Podobne związki

malonylomocznik

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N05 CA04

Legalność w Polsce

substancja psychotropowa grupy IV-P

Multimedia w Wikimedia Commons

Mechanizm działania edytuj

Modyfikuje przewodnictwo Na+, Cl− i Ca2+. Działa niezależnie od GABA przez swoje miejsce rozpoznawcze (receptor GABA-A), bezpośrednio stymulując przepływ anionów Cl−. Ta niezależność sprawia, że GABA może prowadzić prawie bez ograniczenia do bardzo głębokiego i długotrwałego hamowania wielu podstawowych funkcji mózgu. Nasila hamowanie zarówno presynaptyczne, jak i postsynaptyczne. Wiąże się z receptorem GABA–A (nie wiąże się z GABA-C), przedłużając w nim okres otwarcia kanału Cl−(natomiast benzodiazepiny zwiększają częstotliwość otwarcia tego kanału)[5].

Wywiera działanie przez wpływ na kompleks receptorowy GABA związany z kanałem dla jonów Cl−, po związaniu z kompleksem receptorowym powoduje nasilenie hamowania GABA-ergicznego w wyniku zwiększonego napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Blokuje zależny od napięcia kanał wapniowy. Prawdopodobnie zaburza równowagę między procesami pobudzania a hamowania neuronów w różnych strukturach mózgu, poprzez nasilenie blokującego wpływu GABA na przekaźnictwo nerwowe (receptory GABA-A). Barbital działa hamująco na neurony układu limbicznego, tworu siatkowatego w mózgu, a także podwzgórza, upośledza przekazywanie bodźców do kory mózgowej z tych struktur. Wzmacnia efekt hamujący neuroprzekaźnika GABA a podany w wysokich dawkach działa jak analog GABA. Jest jednym z modulatorów receptora GABA-A. Redukuje pobudzający wpływ glutaminianów[5].

Farmakologia edytuj

Barbital (weronal) w działaniu jest podobny do luminalu, prominalu oraz cyklobarbitalu. Występują jednak poszczególne różnice. Barbital w zależności od zastosowanej dawki wykazuje działanie uspokajające (30–100 mg) oraz nasenne (300–500 mg)[5].

Jest wolno i nieznacznie (zaledwie w 30%) metabolizowany w ustroju, wydalając się z moczem. Klinicznie jego działanie jest wolniejsze, silniejsze i bardziej długotrwałe niż fenobarbitalu. Dopiero po około godzinie od podania (500 mg) wywołuje głęboki, długotrwały 7–9 godzinny sen, po którym zawsze występuje okres zamroczenia ustępujący do 48 godzin[5].

Zastosowanie edytuj

Sól sodowa barbitalu została po raz ostatni opisana w Farmakopei Polskiej V (1993), jako monografia Barbitalum Natricum[6].

W Polsce barbital był stosowany leczniczo do końca lat 90. Wchodził w skład rozmaitych leków recepturowych sporządzanych w aptekach (proszki, czopki oraz mikstury, wlewki doodbytnicze).

Przykładowa postać leku recepturowego: mieszanka doustna (mixtura) nasercowo-uspokajająca[7]:

Rp.

Salis Erlenmayeri                      12,5
Veronali Natrii                              1,5
Tinct. Convallariae titratae         10,0
Tinct. Adonidis vernalis titratae  18,0
Tinct. Menthae piperitae                  
Tinct. Belladonnae                 aa  4,0
Aquae destillatae                       30,0
Sir. Passispasmini              ad 250,0
M.f.mixt.

W niektórych krajach jest nadal stosowany.

Preparaty edytuj

Polska W Polsce obecnie nie ma zarejestrowanych preparatów zawierających barbital. Dawniej dostępne były następujące preparaty:

  • Veronalum solubile (sól sodowa), subst. do receptury aptecznej – ostatnim jej wytwórcą była Farmaceutyczno-Chemiczna Spółdzielnia pracy Galenus
  • Veronalum, subst. do receptury aptecznej – ostatnim wytwórcą były Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa.
  • Veramid (Veramon), tabl. 0,4 g (preparat złożony, zawierał 0,287 g aminofenazonu oraz 0,113 g barbitalu) oraz subst. do receptury aptecznej (zawierała 71,75% aminofenazonu oraz 28,25% barbitalu) – ostatnim wytwórcą były Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa.

Niemcy Obecnie (2023) w Niemczech jest dostępna sól sodowa barbitalu (Barbitalum Natricum, syn. Veronalum Natrium) jako surowiec farmaceutyczny do receptury aptecznej (Fagron Deutschland GmbH)[8].

  •  
    Surowiec farmaceutyczny do receptury dostępny dawniej w Polsce (1998)
  •  
    Surowiec farmaceutyczny do receptury (Niemcy, 2023)

Przypisy edytuj

  1. ↑ a b c d e Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3.
  2. ↑ a b c d e Barbital, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01483 [dostęp 2023-02-06] (ang.).
  3. ↑ Barbital, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2012-03-03] (ang.).
  4. ↑ Barbital (nr 31995) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
  5. ↑ a b c d Piotr Kubikowski, Wojciech Kostowski, Farmakologia. Podstawy Farmakoterapii, PZWL, 1979, s. 228–229.
  6. ↑ Barbitalum Natricum, monografia szczegółowa, [w:] Farmakopea Polska V, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 1990–1999, s. 139, OCLC 604699765.
  7. ↑ Leszek Krówczyński, Ćwiczenia z receptury, Kraków: Wydawnictwo UJ, 2000, s. 68.
  8. ↑ Barbital-Natrium [online], Fagron GmbH & Co. KG [dostęp 2023-02-06] (niem.).

Bibliografia edytuj

  Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Źródło: „https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Barbital&oldid=69784496”