Erytromycyna

mieszanina antybiotyków z grupy makrolidów właściwych

Erytromycyna (łac. erythromycinum) – mieszanina organicznych związków chemicznych, antybiotyków z grupy makrolidów właściwych, wytwarzanych przez promieniowce Saccharopolyspora erythraea[a][5][6], której głównym składnikiem jest erytromycyna A, oraz erytromycyny B i C (nie więcej niż 5% każdej)[1]. Hamują syntezę białka poprzez wiązanie z podjednostką 50S rybosomu[7].

Erytromycyna A
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C37H67NO13

Masa molowa

733,93 g/mol

Wygląd

biały lub jasnożółty proszek lub bezbarwne lub jasnożółte kryształy, słabo higroskopijne[1]

Identyfikacja
Numer CAS

114-07-8

PubChem

12560

DrugBank

DB00199

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

D10AF02, J01FA01, S01AA17, D10AF52

Stosowanie w ciąży

kategoria B

Stosowana jest także w postaci cyklicznego węglanu; w takiej formie ma silniejsze działanie przeciwbakteryjne i dłuższy okres półtrwania[5].

Erytromycyna jest metabolizowana w wątrobie przez demetylację do formy nieczynnej[5].

Działanie edytuj

Antybiotyk makrolidowy. Działa silnie bakteriostatycznie na Streptococcus spp.; ponadto m.in. na Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Neisseria spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydia spp., Treponema pallidum, niektóre bakterie beztlenowe. Zmienną wrażliwość wykazują szczepy Staphylococcus spp. (w czasie leczenia narasta oporność) oraz Haemophilus influenzae (eradykacja większości szczepów ma miejsce jedynie w obecności dużych stężeń antybiotyku). Nie działa na Pseudomonas aeruginosa i pałeczki Enterobacteriaceae. Wykazuje oporność krzyżową z linkomycyną i klindamycyną. Wchłanianie z przewodu pokarmowego zmniejsza się w obecności pokarmu. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 70%. Erytromycyna dobrze przenika do ucha środkowego, migdałków podniebiennych, płynu opłucnowego i otrzewnowego; lek przenika także do komórek fagocytarnych, przez barierę łożyska i do mleka matki. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i stawowego. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie w postaci niezmienionej z kałem. Czas półtrwania we krwi wynosi 1–2 h[potrzebny przypis].

Wskazania edytuj

Erytromycyna jest przydatna w leczeniu osób, które wykazują alergię na penicyliny, ponieważ ma podobne (ale nieidentyczne) spektrum działania.

Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie migdałków podniebiennych, ropień okołomigdałkowy, zapalenie gardła, krtani, zatok, wtórne zakażenia bakteryjne w przebiegu grypy i przeziębienia). Zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie tchawicy, ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc – płatowe, odoskrzelowe i pierwotne atypowe, rozstrzenie oskrzeli, legionelloza). Zakażenia ucha środkowego i ucha zewnętrznego, zapalenie dziąseł, angina Plauta-Vincenta. Zapalenie powiek. Zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraki – w tym mnogie, zapalenie tkanki łącznej, róża). Zakażenia układu pokarmowego (zapalenie pęcherzyka żółciowego, gronkowcowe zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy). Profilaktyka zakażeń okołooperacyjnych, wtórnych zakażeń w przebiegu oparzeń, zapalenia wsierdzia u pacjentów poddawanych zabiegom stomatologicznym. Inne zakażenia: zapalenie szpiku, cewki moczowej, rzeżączka, kiła pierwotna, ziarniniak weneryczny pachwin, błonica, płonica.

Przeciwwskazania edytuj

Nie stosować w przebiegu leczenia astemizolem, terfenadyną, cizapridem, pimozydem, ergotaminą lub dihydroergotaminą.

Działanie niepożądane edytuj

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwłaszcza po podaniu dużych dawek (bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka), przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy. Rzadko obserwowano żółtaczkę cholestatyczną, niewydolność wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Sporadycznie występują zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz komorowy, arytmie typu torsades de pointes, kołatanie serca), zaburzenia słuchu – zazwyczaj przemijające (szumy uszne, głuchota – zwłaszcza po podaniu dużych dawek lub u pacjentów z niewydolnością nerek). U 0,5% pacjentów obserwowano reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, wysypka skórna, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, anafilaksja). Bardzo rzadko występuje agranulocytoza, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego i nerek, zapalenie trzustki. Długotrwałe lub powtórne stosowanie erytromycyny może prowadzić do nadkażenia opornymi szczepami bakterii lub grzybów.

Preparaty edytuj

Dostępne w Polsce preparaty proste[8]:

  • Aknemycin – maść lub płyn do stosowania na skórę
  • Cusi Erythromycin 0,5% – maść do oczu
  • Davercin[b] – granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, roztwór na skórę, tabletki powlekane lub żel
  • Erythromycinum Intravenosum TZF – proszek do sporządzania roztworu do infuzji
  • Erythromycinum TZF – tabletki powlekane

Dostępne w Polsce preparaty złożone[8]:

  • Zineryt[9] (erytromycyna + octan cynku) – proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę
  • Aknemycin Plus (erytromycyna + tretynoina) – płyn na skórę
  • Isotrexin (erytromycyna + izotretynoina) – żel

Uwagi edytuj

  1. Dawna nazwa: Streptomyces erythraeus.
  2. Składnikiem czynnym Davercinu jest cykliczny węglan erytromycyny[5].

Przypisy edytuj

  1. a b c Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0.
  2. a b c d CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 3-244, 5-150, ISBN 978-1-4987-5429-3 (ang.).
  3. a b c d Erythromycin, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2021-05-31] (ang.).
  4. a b Erythromycin, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: 45674 [dostęp 2021-05-31]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  5. a b c d e f g Erytromycyna, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2016-12-16].
  6. Erythromycin, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00199 [dostęp 2021-05-31] (ang.).
  7. Danuta Dzierżanowska, Antybiotykoterapia praktyczna, wyd. 3, Bielsko-Biała: A-medica Press, 2001, s. 112, ISBN 83-88778-20-X.
  8. a b Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia” [dostęp 2016-12-16] [zarchiwizowane z adresu 2016-12-25].
  9. Zineryt (erytromycyna + cynk (octan cynku)) – proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do stosowania na skórę, [w:] Indeks Leków MP, opis preparatu, Medycyna Praktyczna [dostęp 2018-12-27].