Lamotrygina
Lamotrygina – aromatyczny, organiczny związek chemiczny o dwupierścieniowym szkielecie złożonym z 3,5-diamino-1,2,4-triazyny i o-dichlorobenzenu. Stosowana jest jako lek przeciwpadaczkowy i stabilizator nastroju.
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C9H7Cl2N5 | |||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
256,09 g/mol | |||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | ||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | ||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C | |||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
Mechanizm działania edytuj
Lamotrygina stabilizuje błony neuronalne poprzez hamowanie potencjałozależnych kanałów sodowych, co blokuje uwalnianie aminokwasów pobudzających, przede wszystkim glutaminianu[3].
Farmakokinetyka edytuj
Lamotrygina po podaniu p.o. jest szybko i całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Po około 0,5–4 godzinach osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi. W około 55% wiązana jest przez białka osocza. T1/2 wynosi około 29 godzin (24-35) u dorosłych, u dzieci jest najczęściej krótszy; ulega zmianie pod wpływem innych przyjmowanych leków. Wydalanie lamotryginy odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów i w około 7% w postaci niezmienionej, około 2% leku wydalane jest z kałem[4].
Wskazania edytuj
Wskazaniem do podawania lamotryginy jest leczenie napadów częściowych z wtórnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi, leczenie pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych, leczenie zespołu Lennoxa-Gestauta. Lamotrygina znajduje zastosowanie jako lek normotymiczny w zapobieganiu epizodom depresji u osób z chorobą afektywną dwubiegunową oraz w zapobieganiu atakom migreny.
Przeciwwskazania edytuj
Przeciwwskazaniem bezwzględnym do podawania leku jest nadwrażliwość na lamotryginę. Nie zaleca się jej stosowania w monoterapii u dzieci do 12. roku życia, wyjątek stanowią dzieci z zespołem Lennoxa-Gastauta. Należy ostrożnie stosować w przypadku chorych z niewydolnością nerek i wątroby; u tych ostatnich dawka leku powinna być zmniejszona o 50%[4].
Interakcje z innymi lekami edytuj
Leki indukujące enzymy wątrobowe, takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon, powodują skrócenie T1/2 lamotryginy u dorosłych do 14 godzin, a u dzieci do 7 godzin. Walproinian sodu wydłuża T1/2 lamotryginy do 70 godzin u dorosłych i 45–55 godzin u dzieci[4]. Lamotrygina zmniejsza o 25% stężenie kwasu walproinowego w osoczu, nie wpływa na stężenie fenytoiny; wyniki badań dotyczące wpływu na stężenie głównego metabolitu karbamazepiny 10,11-epoksydu karbamazepiny są niejednoznaczne[potrzebny przypis]. Paracetamol może także indukować metabolizm lamotryginy. Lamotrygina nie wpływa na stężenie doustnych środków antykoncepcyjnych w surowicy, istnieją natomiast doniesienia o zmniejszeniu stężenia lamotryginy pod wpływem ich stosowania[potrzebny przypis].
Działania niepożądane edytuj
Podczas stosowania w monoterapii mogą wystąpić:
- bóle i zawroty głowy
- senność lub bezsenność
- zmęczenie, nudności
- rumień wielopostaciowy
- leukopenia.
Aby ryzyko działań niepożądanych było najmniejsze stosuje się powolne zwiększanie dawki (co tydzień), począwszy od dawki najmniejszej, aż do uzyskania dawki terapeutycznej. Lamotrygina podawana jednocześnie z innymi lekami przeciwpadaczkowymi może powodować bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia (nieostre lub podwójne widzenie), ataksję, agresywność, drażliwość, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, uczucie zmęczenia, senność. U 0,3% populacji osób dorosłych i 3% dzieci leczonych lamotryginą obserwowano wystąpienie zapalenia skóry, zespół Stevensa i Johnsona o ciężkim przebiegu, zwłaszcza w połączeniu z kwasem walproinowym[potrzebny przypis].
Ciąża i laktacja edytuj
Kategoria C. Nie należy stosować lamotryginy w okresie karmienia piersią.
Preparaty edytuj
- Lamotrix
- Lamotrigine
- LamotriHEXAL
- Lamitrin
- Danoptin
- Epiral
- Lamilept
- Plexxo
- Trigidon
- Symla
- Triginet
- Epitigrine
Przypisy edytuj
- ↑ a b Lamotrigine (nr L3791) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck). [dostęp 2018-03-25].
- ↑ a b Lamotrygina (nr L3791) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2018-03-25]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ lamictal tablets, lamictal chewable dispersible tablets prescribing information. us.gsk.com. [zarchiwizowane z tego adresu (2006-09-13)]..
- ↑ a b c Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, ISBN 83-7430-060-4.
Bibliografia edytuj
- Stephen M. Stahl, Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne, Gdańsk: Via Medica, 2007, ISBN 978-83-60945-42-1.
Linki zewnętrzne edytuj
- Lamotrix. Charakterystyka produktu leczniczego [online], Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2003–2013 [dostęp 2018-03-25].
