Omeprazol

związek chemiczny

Omeprazolorganiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów pompy protonowej, zmniejszający wydzielanie do światła żołądka jonów wodorowych. Jest stosowany głównie w terapii choroby wrzodowej.

Omeprazol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C17H19N3O3S

Masa molowa

345,42 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

73590-58-6

PubChem

4594

DrugBank

DB00338

Klasyfikacja medyczna
ATC

A02BC01

Mechanizm działania edytuj

Omeprazol jest pochodną benzimidazolu. Jego działanie polega na nieodwracalnym blokowaniu grupy cystynowej pompy protonowej (K+/H+ ATP-aza) komórek okładzinowych żołądka. Efektem tego jest zmniejszenie wydzielania do światła żołądka jonów wodorowych, co powoduje zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego.

Omeprazol działa również bakteriobójczo i bakteriostatycznie na Helicobacter pylori in vitro, poprzez hamowanie aktywności ureazy bakteryjnej[1][2].

Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem (jak i innymi inhibitorami pompy protonowej) obserwuje się zwiększenie liczby bakterii fizjologicznie występujących w świetle przewodu pokarmowego oraz obserwuje się zwiększone ryzyko zakażeń bakteriami Salmonella i Campylobacter[3]. Nie wpływa na wydzielanie pepsyny i czynnika wewnętrznego ani opróżnianie żołądka.

Wskazania edytuj

Przeciwwskazania edytuj

  • nadwrażliwość na lek
  • owrzodzenia o charakterze nowotworowym

Działania niepożądane edytuj

Często:

  • bóle i zawroty głowy
  • biegunka
  • bóle brzucha
  • nudności, wymioty
  • zaparcie
  • wzdęcie

Mniej często:

Rzadko:

Bardzo rzadko:

Przypuszcza się, że niektóre z niepożądanych efektów ubocznych (np. ból brzucha, zawroty głowy, trudności w oddychaniu, napięcie i kurcze mięśni) mogą być spowodowane wtórnym niedoborem karnityny, będącym efektem inhibicji przez omeprazol transportera karnityny OCTN2[4].

Interakcje edytuj

Omeprazol jest kompetycyjnym inhibitorem enzymu CYP2C19 oraz CYP2C9 i może dawać interakcje z lekami, których metabolizm jest uzależniony od tych enzymów, takimi jak diazepam, escitalopram i warfaryna. Stężenie tych leków może wzrosnąć, jeżeli są przyjmowane równocześnie z omeprazolem[5]. Klopidogrel jest nieaktywnym prolekiem, który częściowo jest metabolizowany przez CYP2C19 do formy aktywnej. Hamowanie CYP2C19 blokuje aktywację klopidogrelu, osłabia jego aktywność i potencjalnie zwiększa ryzyko udaru mózgu bądź zawału mięśnia sercowego u ludzi zażywających profilaktycznie klopidogrel[6][7]. Omeprazol jest także kompetycyjnym inhibitorem p-glikoproteiny, tak jak inne inhibitory pompy protonowej[8].

Stosowanie w trakcie ciąży i karmienia edytuj

Kategoria C. Stosować w trakcie ciąży jedynie w razie zdecydowanej konieczności.

Dawkowanie edytuj

Lek występuje w dawkach 10, 20 i 40 mg. Najczęściej stosuje się 10–20 mg na dobę. Należy przestrzegać zaleceń lekarza. Należy go stosować przed posiłkiem

Preparaty handlowe edytuj

Preparaty handlowe dostępne w Polsce (2021): Agastin, Bioprazol, Gasec, Goprazol, Helicid, Losec, Omeprazol, Omeprazole Genoptim, Ortanol, Piastprazol, Polprazol, Prazol, Prenome, Progastim, Ultop, Ulzol, Ventazol[9].

Przypisy edytuj

  1. F. Mirshahi i inni, Omeprazole may exert both a bacteriostatic and a bacteriocidal effect on the growth of Helicobacter pylori (NCTC 11637) in vitro by inhibiting bacterial urease activity, „Journal of Clinical Pathology”, 51 (3), 1998, s. 220–224, PMID9659264, PMCIDPMC500643 (ang.).
  2. I.M. Nakshabendi i inni, Effect of omeprazole therapy on the survival of Helicobacter pylori, urease activity, and antral gastric histology in patients with duodenal ulcer, „Helicobacter”, 1 (3), 1996, s. 155–158, DOI10.1111/j.1523-5378.1996.tb00030.x, PMID9398897 (ang.).
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Omeprazol. Serwis Astrazeneca.. [dostęp 2007-10-09]. [zarchiwizowane z tego adresu (2007-10-09)].
  4. Lorena Pochini, Mariafrancesca Scalise, Cesare Indiveri, Inactivation by omeprazole of the carnitine transporter (OCTN2) reconstituted in liposomes, „Chemico-Biological Interactions”, 179 (2-3), 2009, s. 394–401, DOI10.1016/j.cbi.2008.10.052, PMID19041296 [dostęp 2021-03-26] (ang.).
  5. C.A. Stedman, M.L. Barclay, Review article: comparison of the pharmacokinetics, acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors, „Alimentary Pharmacology & Therapeutics”, 14 (8), 2000, s. 963–978, DOI10.1046/j.1365-2036.2000.00788.x, ISSN 0269-2813, PMID10930890 (ang.).
  6. Wei C. Lau, Paul A. Gurbel, The drug-drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel, „Canadian Medical Association Journal”, 180 (7), 2009, s. 699–700, DOI10.1503/cmaj.090251, PMID19332744, PMCIDPMC2659824 (ang.).
  7. Nicholas B. Norgard, Kathryn D. Mathews, Geoffrey C. Wall, Drug-drug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors, „The Annals of Pharmacotherapy”, 43 (7), 2009, s. 1266–1274, DOI10.1345/aph.1M051, PMID19470853 (ang.).
  8. C. Pauli-Magnus i inni, Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with P-glycoprotein, „Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology”, 364 (6), 2001, s. 551–557, DOI10.1007/s00210-001-0489-7, PMID11770010 [dostęp 2021-03-26] (ang.).
  9. Omeprazol, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-03-26].

Bibliografia edytuj

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 480–481. ISBN 83-7430-060-4.