Wareniklina – organiczny związek chemiczny, wielopierścieniowy związek heterocykliczny. Stosowany do leczenia uzależnienia od nikotyny, zarejestrowany przez Komisję Europejską we wrześniu 2006 roku.
Wareniklina
|
|
| Nazewnictwo
|
|
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
| łac. vareniclinum
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C13H13N3
|
| Masa molowa
|
211,26 g/mol
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
249296-44-4
|
| PubChem
|
170361
|
| DrugBank
|
DB01273
|
| SMILES
|
C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23
|
|
| InChI
|
InChI=1S/C13H13N3/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2/t8-,9+
|
| InChIKey
|
JQSHBVHOMNKWFT-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
| Klasyfikacja medyczna
|
| ATC
|
N07BA03 S01XA28
|
| Stosowanie w ciąży
|
kategoria nie ustalona; nie stosować (brak wystarczających danych)[1]
|
| Farmakokinetyka
|
|
|
| Okres półtrwania
|
ok. 24 h[2]
|
Wiązanie z białkami
osocza i tkanek
|
w niewielkim stopniu[1]
|
| Wydalanie
|
92% z moczem w postaci niezmienionej, ok. 10% w postaci metabolitów[1]
|
|
| Uwagi terapeutyczne
|
|
|
| Drogi podawania
|
doustnie[2]
|
|
|
|
Mechanizm działania
edytuj
Wareniklina selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2 jako częściowy agonista (ma działanie agonistyczne przy niższej od nikotyny aktywności wewnętrznej i antagonistyczne w obecności nikotyny). Ma wyższe powinowactwo do tego receptora niż nikotyna, po związaniu z receptorem wywołuje efekt wystarczający do osłabienia głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych.
Leczenie uzależnienia nikotynowego u osób dorosłych.
- Champix (Pfizer) – tabletki powlekane 1 mg i 0,5 mg
