Betahistyna
Betahistyna (łac. betahistinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna pirydyny z bocznym łańcuchem aminoalkilowym w pozycji 2. W postaci dichlorowodorku jest stosowana w leczeniu choroby Ménière’a.
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C8H12N2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
136,19 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
bezbarwna ciecz[1] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS |
5638-76-6 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Mechanizm działania edytuj
Betahistyna jest strukturalnym analogiem endogennej histaminy[3]. Jest silnym antagonistą receptora histaminowego H3 i słabym agonistą receptora H1. Początkowo uważano, że za działanie betahistyny odpowiada pobudzenie receptora H1 w naczyniach krwionośnych ucha wewnętrznego i miejscowe rozszerzenie i wzrost przepuszczalności tych naczyń, co mogło sprzyjać likwidacji wodniaka. Jednak wpływ na receptory H1 okazał się nieznaczny.
Wykazano natomiast silne powinowactwo betahistyny do presynaptycznych receptorów H3. Po związaniu się z receptorem H3, znosi ona działanie hamujące histaminy na receptor i wzrost uwalniania neurotransmiterów z zakończeń nerwowych. Wzrasta ilość uwalnianej histaminy, która pobudza receptor H1. Następuje rozszerzenie naczyń krwionośnych ucha wewnętrznego.
Ponadto betahistyna podnosi poziom neurotransmiterów, takich jak np. serotonina w pniu mózgu, które z kolei hamują aktywność jądra przedsionkowego, zapobiegając tym samym zawrotom głowy.
Betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego oraz wykazuje działanie inotropowe dodatnie. Żadne z tych działań nie jest jednak klinicznie istotne.
Farmakokinetyka edytuj
Betahistyna, podana doustnie, wchłania się całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 1 h od momentu zażycia. Lek metabolizowany jest w wątrobie, głównie do nieaktywnego kwasu 2-pirydylooctowego, a następnie wydalany w postaci metabolitów, z moczem. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (poniżej 5%). Całkowite wydalenie następuje w ciągu 24 h[3][2].
Wskazania edytuj
- Leczenie choroby Ménière’a.
Przeciwwskazania edytuj
Głównym przeciwwskazaniem jest guz chromochłonny nadnerczy. Betahistyna może stymulować uwalnianie katecholamin z guza, a tym samym doprowadzić do wystąpienia epizodu ciężkiego nadciśnienia.
Ze względu na brak badań klinicznych, betahistyna nie powinna być podawana dzieciom i młodzieży do lat 18 oraz kobietom w ciąży i karmiącym piersią.
Interakcje edytuj
Badania kliniczne nie wykazały interakcji między betahistyną a innymi lekami. Niemniej jednak, istnieją pojedyncze doniesienia, mówiące o tym, że etanol, pirymetamina, dapson i salbutamol mogą nasilać działanie betahistyny.
Jako że betahistyna jest analogiem histaminy, mogą wystąpić interakcje z lekami przeciwalergicznymi, brak jednak jakichkolwiek doniesień na ten temat.
Szczególne środki ostrożności edytuj
Należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu leku osobom z obecną lub przebytą chorobą wrzodową żołądka, astmą oraz z innymi chorobami alergicznymi.
Działania niepożądane edytuj
Występują bardzo rzadko (<0,1%) i nie mają ostrego charakteru. Mogą się pojawić:
- reakcje alergiczne (wysypka i świąd),
- bóle głowy,
- senność,
- nudności, niestrawność.
Preparaty edytuj
Betahistyna dostępna jest w Polsce na receptę w formie dichlorowodorku w postaci tabletek 8–24 mg lub roztworu do picia, pod nazwami (stan na rok 2015): Betahistine Teva, Betahistinum 123ratio, Betanil Forte, Betaserc, Histigen, Lavistina, Microser, Neatin, Polvertic, Verhist, Vertix, Vestibo i Zenostig[4].
Przypisy edytuj
- ↑ a b c d e Betahistyna (nr M28804) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck). [dostęp 2015-07-10].
- ↑ a b Betahistyna (betahistine). Opis substancji. Medycyna Praktyczna. [dostęp 2015-07-10].
- ↑ a b Decyzja o wydaniu, utrzymaniu lub zmianie krajowego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu preparatu Betavert. Aneks II. Wnioski i podstawy naukowe pozytywnej decyzji. [w:] Dziennik Urzędowy Unii Europejskiej nr C 178/24 [on-line]. 31.07.2009. [dostęp 2015-07-10].
- ↑ Preparaty zawierające: betahistyna (betahistine). Medycyna Praktyczna. [dostęp 2015-07-10].
Bibliografia edytuj
- Marian Zając, Ewaryst Pawełczyk: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 447. ISBN 83-85439-74-9.
- J. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska, Leki współczesnej terapii, Split Trading, Warszawa 2005, wyd. 17, ISBN 83-85632-82-4
