Otwórz menu główne

Bupranolol (łac. bupranololum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, o działaniu blokującym receptory adrenergiczne β1, β2 oraz β3.

Bupranolol
enancjomery bupranololu
enancjomery bupranololu
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C14H22ClNO2
Masa molowa 271,78 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 23284-25-5
PubChem 2475[1]
DrugBank DB08808[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC C07AA19
Stosowanie w ciąży kategoria C[3]

Spis treści

Mechanizm działaniaEdytuj

Bupranolol jest lekiem β-adrenolitycznym o działaniu na receptory adrenergiczne β1, β2 oraz β3[6] bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej[4].

MetabolizmEdytuj

Głównym i jedynym istotnym klinicznie[4] metabolitem bupranololu jest karboksybupranolol (M1), powstały poprzez utlenianie grupy metylowej do grupy karboksylowej w pierścieniu aromatycznym[5][7], drugim metabolitem jest hydroksybupranolol (M2) powstający poprzez hydroksylowanie pierścienia aromatycznego poprzez cytochrom P450 (CYP2D6)[5].

ZastosowanieEdytuj

  • nadciśnienie tętnicze[3]
  • choroba niedokrwienna serca[3]

W 2016 roku bupranolol nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[8].

Działania niepożądaneEdytuj

Penbutolol może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[3]:

PrzypisyEdytuj

  1. Bupranolol (CID: 2475) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Bupranolol (DB08808) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c d e Fachinformation Betadrenol (niem.). de.oddb.org peer reviewed open drug database. [dostęp 2016-04-29].
  4. a b c d e f Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 118. ISBN 978-83-60135-94-5.
  5. a b c Dorota Żelaszczyk, Katarzyna Kieć-Kononowicz. In silico biotransformation of bupranolol. „Joint Meeting on Medicinal Chemistry Book of Abstracts”, 2005 (ang.). 
  6.   Barbara Malinowska, Hanna Kozłowska, Agnieszka Zakrzeska, Grzegorz Kwolek. Receptory β-adrenergiczne w układzie krążenia. Udział niewrażliwych na propranolol receptorów β-adrenergicznych w regulacji układu krążenia. „Kardiol Pol”. 63 (4 (Supl. 2)), s. 399–408, 2005. 
  7. A.R. Waller, L.F. Chasseaud, R. Bonn, T. Taylor i inni. Metabolic fate of the beta-blocker 14C-bupranolol in humans, dogs, and rhesus monkeys. „Drug Metab Dispos”. 10 (1). s. 51–54. PMID: 6124383. 
  8. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-29].