Buprenorfina
Buprenorfina (łac. Buprenorphinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna tebainy. Stosowany jako silny, półsyntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy i znieczulający; jest częściowym agonistą receptorów opioidowych μ i ma do nich wysokie powinowactwo[2]. Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. Według różnych wytycznych jest 75–115 razy silniejsza niż morfina[3]. Charakteryzuje się jednak niższą od niej aktywnością wewnętrzną (morfina jest pełnym agonistą), więc nigdy nie osiąga maksymalnej skuteczności jak w przypadku morfiny[2]. Rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne, ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C29H41NO4 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
467,64 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS |
52485-79-7 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Legalność w Polsce | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
W leczeniu silnego i przewlekłego bólu stosuje się plastry przezskórne, które wymienia się co 3–4 dni. W przypadku bólu przebijającego dodatkowo stosuje się tabletki podjęzykowe, z których substancja czynna wchłania się poprzez śluzówkę jamy ustnej[4].
Buprenorfina używana jest także, podobnie jak metadon, do leczenia uzależnienia od opioidów w substytucyjnej terapii opioidowej. Ze względu na duże powinowactwo do receptorów μ i silne wiązanie między agonistą a receptorem – heroina jest wypierana z receptorów lub też nie może związać się z receptorami μ, czego skutkiem jest niewywołanie (lub też w niewielkim zakresie) objawów euforii[2].
Sprzedawana jest w formie tabletek podjęzykowych, roztworów do iniekcji i plastrów. Preparaty proste dopuszczone w Polsce (stan na rok 2017), to Bunondol, Bunorfin, Buprenorfina, Buprenorphine Alkaloid, Melodyn, Norfinox, Norspan, Norvipren i Transtec[5]. Preparat złożony Suboxone (buprenorfina + nalokson)[5] jest stosowany w leczeniu uzależnień[4]. Do użytku weterynaryjnego dopuszczone w Polsce są preparaty Vetergesic Vet i Bupaq Multidose[5].
Buprenorfina bywa używana pozamedycznie jako środek odurzający, między innymi w krajach skandynawskich[6].
PrzypisyEdytuj
- ↑ a b c Department of Chemistry, The University of Akron: Buprenorphine. [dostęp 2012-04-29]. (ang.).
- ↑ a b c Ernst Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Wrocław: MedPharm Polska, 2010. ISBN 978-83-60466-81-0.
- ↑ Tabela 22.1-3. Rozpoczynanie leczenia buprenorfiną przezskórniea po zakończeniu miareczkowania morfiną doustną. Medycyna praktyczna.
- ↑ a b Preparaty zawierające: buprenorfina (buprenorphine). medycyna praktyczna dla lekarzy. [dostęp 2016-09-02].
- ↑ a b c Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, Ministerstwo Zdrowia RP, 31 marca 2017.
- ↑ Gunnar Hermansson: Subutex i stället för heroin. [dostęp 2010-11-01]. [zarchiwizowane z tego adresu (2011-07-28)]. (szw.).
