Cymetydyna
Cymetydyna (łac. Cimetidinum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy blokerów H2, hamujący wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka. Cymetydyna była pierwszym lekiem z tej grupy. Była stosowana głównie w terapii choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, chorobie refluksowej przełyku. Obecnie w Polsce cymetydyna została wycofana z lecznictwa. Powodem były: zsyntetyzowanie i rozpowszechnienie skuteczniejszych leków (w tym szczególnie IPP), rozliczne interakcje z uwagi na hamowanie cytochromu P450 oraz krótki okres działania. W Polsce lekarstwa zawierające cymetydynę dostępne były tylko na receptę, w wielu innych krajach bez recepty.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C10H16N6S | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
252,34 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wygląd |
biały lub prawie biały proszek[2] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria B | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Mechanizm działania
edytujCymetydyna poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów H2 zlokalizowanych na komórkach okładzinowych żołądka hamuje wydzielanie kwasu solnego (zarówno podstawowe jak i indukowane pentagastryną, histaminą, pokarmem, insuliną i kofeiną). Zmniejsza także wydzielanie pepsyny.
Poprzez swój udział w metabolizmie cytochromu P450 wzmaga działanie wielu leków, między innymi: leków przeciwzakrzepowych, fenytoiny, propranololu, metoprololu, chlorodiazepoksydu, diazepamu, teofiliny, karbamazepiny, morfiny, pentazocyny, imipraminy, chinidyny, lidokainy, nifedypiny.
Wskazania
edytuj- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy – zarówno czynna choroba, jak i profilaktyka nawrotów
- nadżerki górnego odcinka przewodu pokarmowego
- zespół Zollingera-Ellisona
- zapobieganie krwawieniom z górnego odcinka przewodu pokarmowego
- profilaktyka aspiracji treści żołądkowej u chorych przed znieczuleniem ogólnym i ciężarnych
Przeciwwskazania
edytuj- nadwrażliwość na lek
- niewydolność nerek
- niewydolność wątroby
- forma dożylna przeciwwskazana u chorych z chorobami serca
Ostrożnie:
- osoby starsze
Działania niepożądane
edytuj- nudności
- biegunka
- zaparcia
- zmęczenie
- bóle mięśniowe
- zawroty głowy
- zaczerwienie skóry
- gorączka
- zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych i kreatyniny
- ginekomastia
- mlekotok
- splątanie
Bardzo rzadko:
- przejściowa impotencja
- zaburzenia rytmu serca
- niedociśnienie tętnicze
- zapalenie wątroby
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- zapalenie trzustki
- delirium
- halucynacje
- śpiączka
Dawkowanie
edytujWedług zaleceń lekarza.
Preparaty
edytuj- Altramet
- Cimegast
- Cimetidine
- Cimetidinum
Przypisy
edytuj- ↑ a b Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3 .
- ↑ a b c Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
- ↑ a b Cimetidine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-07-13] (ang.).
- ↑ Cimetidine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00501 (ang.).
- ↑ Cimetidine (nr PHR1075) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
Bibliografia
edytuj- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 150. ISBN 83-7430-060-4.