Deksametazon
Deksametazon – organiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid o silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym (około 30-krotnie przewyższającym hydrokortyzon) i immunosupresyjnym. Ma silne działanie przeciwobrzękowe w obrzęku mózgu pochodzenia naczynioruchowego, w nowotworach mózgu, po urazach głowy, a także po zabiegach neurochirurgicznych. Przeciwzapalne i przeciwalergiczne działanie ujawnia się już po kilku minutach po podaniu dożylnym, jak i domięśniowym[potrzebny przypis].
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C22H29FO5 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Masa molowa | 392,46 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wygląd | bezbarwne/białe ciało krystaliczne[1] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | 50-02-2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | 5743[1] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | APRD00674[2] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | A01AC02, C05AA09, H02AB02, D07AB19, R01AD03, S01BA01, S02BA06, S03BA01, D10AA03, D07XB05, S01CB01, D07CB04, S01CA01, S02CA06, S03CA01, R01AD53 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
DziałanieEdytuj
Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu g, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-a, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A2 poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykosteroidowego, dlatego może być stosowany, gdy w przewlekłym leczeniu prednizonem występuje nadciśnienie tętnicze lub obrzęki. Wpływa na gospodarkę węglowodanową, białkową (zwiększa katabolizm, stężenie glukozy, mocznika i kwasu moczowego we krwi), nasila lipolizę i wpływa na redystrybucję tłuszczu w ustroju. Stosowany długotrwale prowadzi do centralnego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej. Zmniejsza wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego oraz zwiększa wydalanie z moczem jonów wapnia. Nasila resorpcję i upośledza tworzenie kości[potrzebny przypis]. Wykorzystywany w diagnostyce endokrynologicznej z uwagi na specyficzną zdolność hamowania czynności kory nadnerczy. Po podaniu p.o. jego dostępność biologiczna wynosi 78%. Po podaniu i.v. osiąga stężenie maksymalne w surowicy po 10–30 min, a po podaniu i.m. po 60 min. Wiąże się z białkami osocza w 68%. t1/2 wynosi ok. 190 min. Stosowany miejscowo prawie nie wchłania się do krwi[potrzebny przypis].
WskazaniaEdytuj
- obrzęk mózgu
- osłona zabiegów neurochirurgicznych
- wstrząs anafilaktyczny
- ostre odczyny uczuleniowe
- choroba posurowicza
- stan dychawiczy (dychawica sercowa, astma oskrzelowa)
- ostre zapalenie dróg oddechowych z zagrożeniem ich drożności
- ostry obrzęk głośni
- uogólnione zakażenia o ciężkim przebiegu z powikłaniami krążeniowymi i mózgowymi
- zachłystowe zapalenie płuc
- zapobieganie wymiotom w przebiegu leczenia cytostatycznego[potrzebny przypis]
PostacieEdytuj
Dostępny w postaci tabletek, iniekcji dożylnych i domięśniowych, aerozolu do rozpylania na skórę, zawiesiny do oczu, a także w połączeniu z innymi lekami jako maść[potrzebny przypis].
Deksametazon w diagnostyce chorób nadnerczyEdytuj
Deksametazon używany jest m.in. w diagnostyce zespołu Cushinga, choroby Cushinga oraz ektopowego wydzielania ACTH w tzw. testach dynamicznych[3]:
- Nocny test hamowania deksametazonem – test polega na podaniu 1 mg deksametazonu o godzinie 24 i zbadanie porannego poziomu kortyzolu, którego stężenie w wyniku testu powinno wynosić poniżej 5 μg/dL (140 nmol/l)
- Dwudniowy test hamowania deksametazonem
Działania niepożądaneEdytuj
- nadmierne otłuszczenie twarzy tzw. twarz księżycowata
- nagromadzenie tkanki tłuszczowej na szyi i tułowiu
- przyrost masy ciała i w następstwie otyłość
- rozstępy na skórze o barwie purpurowo-czerwonej
- zaburzenia emocjonalne
- nadciśnienie tętnicze
- osteoporoza
- cukrzyca lub nieprawidłowa tolerancja glukozy
- osłabienie siły mięśniowej związane z zanikiem tkanki mięśniowej spowodowane katabolicznym działaniem glikokortykosterydów
- charakterystyczna budowa ciała – otłuszczenie twarzy i tułowia i chude kończyny górne i kończyny dolne
- u dzieci – opóźnienie wzrostu kostnego z następową karłowatością
- psychozy[potrzebny przypis]
PrzeciwwskazaniaEdytuj
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- osteoporoza
- choroby wirusowe
- choroby grzybicze
- gruźlica
- ostra niewydolność nerek
- nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią[potrzebny przypis]
InterakcjeEdytuj
Deksametazon osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i hipoglikemizujących. Nasila działanie toksyczne glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi zwiększa utratę potasu z moczem. Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Barbiturany, glutetimid, leki przeciwpadaczkowe i przeciwhistaminowe, ryfampicyna oraz efedryna osłabiają działanie deksametazonu, a estrogeny je nasilają[potrzebny przypis].
Ciąża i laktacjaEdytuj
Kategoria C. Ostrożnie w okresie karmienia piersią[potrzebny przypis].
DawkowanieEdytuj
Dawkowanie deksametazonu jest indywidualne, zależy od schorzenia i stanu pacjenta. U dorosłych stosuje się dawki 0,5–16 mg na dobę w kilku dawkach podzielonych, stosując się do dobowego rytmu wydzielania kortykosterydów[4].
PreparatyEdytuj
W Polsce dostępny (2016) jako Dexamethason (zawiesina do oczu), Dexapolcort (aerozol), Ozurdex (implant do ciala szklistego), Pabi-Dexamethason (tabletki)[4].
PrzypisyEdytuj
- ↑ a b c d e f g Deksametazon (CID: 5743) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
- ↑ Deksametazon (APRD00674) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
- ↑ Barbara Zahorska-Markiewicz, Patofizjologia Kliniczna, ISBN 83-87804-37-1.
- ↑ a b Deksametazon (opis profesjonalny). Medycyna Praktyczna. Baza leków. [dostęp 2013-10-28].