Desloratadyna

związek chemiczny

Desloratadynaantagonista receptora H1, lek przeciwhistaminowy II generacji[7], czynny metabolit loratadyny.

Desloratadyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H19ClN2
Masa molowa 310,82 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 100643-71-8
PubChem 124087
DrugBank DB00967
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC R06 AX27
Stosowanie w ciąży kategoria B

Została wprowadzona na rynek przez koncern Schering-Plough Europe[8].

Mechanizm działaniaEdytuj

Desloratadyna jest głównym metabolitem loratadyny i z tego względu jej działanie, podobnie jak związku macierzystego, polega na hamowaniu wydzielania histaminy, a wtórnie – na blokowaniu efektów działania tej ostatniej[9]. Oprócz tego, w badaniach in vitro, stwierdzono hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (między innymi interleukin: IL-4, IL-6 IL-8 IL-13)[10][11], a także hamowanie ekspresji selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka.

Po podaniu doustnym desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego[12]. Jej maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 3h od podania. Okres półtrwania wynosi około 27 godzin[4][5] (aczkolwiek wykazano, że u niektórych może być wolniej metabolizowana, z okresem półtrwania nawet ≥ 50 godzin[6]). Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83%–87%). Nie udało się jeszcze zidentyfikować enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny[13].

WskazaniaEdytuj

Łagodzenie objawów związanych z:

  • alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (a także okulistycznymi objawami towarzyszącymi, pod postacią świądu, łzawienia i zaczerwienienia oczu)
  • pokrzywką[14]

W postaci złożonej z pseudoefedryną wskazany w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa[15].

DawkowanieEdytuj

Dorośli i młodzież (w wieku ponad 12 lat): 5 mg raz na dobę.

PreparatyEdytuj

W Polsce desloratadyna dostępna jest w postaci tabletek, syropów i roztworów doustnych.

Preparaty proste: Aerius, Alergo Max, Aleric Deslo Active, Azomyr, Dasselta, Dehistar, Delortan, Deslodyna, Desloratadine Actavis, Desloratadine Mylan, Desloratadyna Apotex, Dynid, Goldesin, Hitaxa, Jovesto, Suprodeslon, Symdes i Teslor.

W Europie do obrotu dopuszczony jest także preparat złożony z pseudoefedryną pod nazwą Aerinase.

PrzypisyEdytuj

  1. Desloratadyna (nr D1069) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski.
  2. Manjinder S. Lall i inni, Late-Stage Lead Diversification Coupled with Quantitative Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy to Identify New Structure-Activity Relationship Vectors at Nanomole-Scale Synthesis: Application to Loratadine, a Human Histamine H1 Receptor Inverse Agonist, „Journal of Medicinal Chemistry”, 63 (13), 2020, s. 7268–7292, DOI10.1021/acs.jmedchem.0c00483, PMID32462865 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  3. Gai-Zhi Liu i inni, Stereoselective synthesis of desloratadine derivatives as antagonist of histamine, „Bioorganic & Medicinal Chemistry”, 18 (4), 2010, s. 1626–1632, DOI10.1016/j.bmc.2009.12.061, PMID20110173 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  4. a b A. Sabbah, [The place of new antihistamines in allergy management. Apropos of desloratadine], „Allergie Et Immunologie”, 34 (10), 2002, s. 377–383, PMID12575624 [dostęp 2021-08-18] (fr.).
  5. a b Melton Affrime i inni, A pharmacokinetic profile of desloratadine in healthy adults, including elderly, „Clinical Pharmacokinetics”, 41 Suppl 1, 2002, s. 13–19, DOI10.2165/00003088-200241001-00003, PMID12169042 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  6. a b Nancy Hakooz, Isam I. Salem, Prevalence of desloratadine poor metabolizer phenotype in healthy Jordanian males, „Biopharmaceutics & Drug Disposition”, 33 (1), 2012, s. 15–21, DOI10.1002/bdd.1770, PMID22271705 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  7. Inês Cristina Camelo-Nunes, New antihistamines: a critical view, „Jornal De Pediatria”, 82 (5 Suppl), 2006, S173–180, DOI10.2223/JPED.1552, PMID17136293 [dostęp 2021-08-18] (port.).
  8. European Medicines Agency Committee for Medicinal Products for Human Use, Aerius, INN: desloratadine. Assessment Report, 22 lutego 2007.
  9. Karsten Weller, Marcus Maurer, Desloratadine inhibits human skin mast cell activation and histamine release, „The Journal of Investigative Dermatology”, 129 (11), 2009, s. 2723–2726, DOI10.1038/jid.2009.134, PMID19516262 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  10. Damian Tworek i inni, The effect of 4 weeks treatment with desloratadine (5 mg daily) on levels of interleukin (IL)-4, IL-10, IL-18 and TGF beta in patients suffering from seasonal allergic rhinitis, „Pulmonary Pharmacology & Therapeutics”, 20 (3), 2007, s. 244–249, DOI10.1016/j.pupt.2006.01.003, PMID16530440 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  11. M.S. Ashenager i inni, Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines, „Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology”, 17 (1), 2007, s. 20–26, PMID17323859 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  12. R.D. Mann i inni, Sedation with "non-sedating" antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice, „BMJ (Clinical research ed.)”, 320 (7243), 2000, s. 1184–1186, DOI10.1136/bmj.320.7243.1184, PMID10784544, PMCIDPMC27362 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  13. Philippe Devillier, Nicolas Roche, Christophe Faisy, Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine : a comparative review, „Clinical Pharmacokinetics”, 47 (4), 2008, s. 217–230, DOI10.2165/00003088-200847040-00001, PMID18336052 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  14. M. Augustin, S. Ehrle, Safety and efficacy of desloratadine in chronic idiopathic urticaria in clinical practice: an observational study of 9246 patients, „Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology: JEADV”, 23 (3), 2009, s. 292–299, DOI10.1111/j.1468-3083.2008.03034.x, PMID19438819 [dostęp 2021-08-18] (ang.).
  15. R.E. Grubbe, W.R. Lumry, R. Anolik, Efficacy and safety of desloratadine/pseudoephedrine combination vs its components in seasonal allergic rhinitis, „Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology”, 19 (2), 2009, s. 117–124, PMID19476015 [dostęp 2021-08-18] (ang.).

BibliografiaEdytuj