Emedastyna

związek chemiczny

Emedastyna (łac. emedastinum) – organiczny związek chemiczny, antagonista receptora H1 II generacji, stosowany w sezonowym alergicznym zapaleniu spojówek.

Emedastyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C17H26N4O

Masa molowa

302,41 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

87233-61-2
87233-62-3 (difumaran)

PubChem

3219

DrugBank

DB01084

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

S01GX06

Stosowanie w ciąży

kategoria A

Mechanizm działania edytuj

Emedastyna jest bardzo silnym, wybiórczym blokerem receptora histaminowego H1, przeznaczonym wyłącznie do podawania miejscowego. Badania wykazały, że lek ten charakteryzuje się ponad 10 000 razy większym powinowactwem do receptorów H1 niż w stosunku do pozostałych dwóch: H2 i H3[1].

Emedastyna, podana do oka, hamuje przepuszczalność naczyń spojówki zależną od histaminy, eliminując lub zmniejszając w ten sposób objawy alergiczne. Lek nie wykazuje żadnego działania wobec receptorów adrenergicznych, dopaminergicznych i serotoninowych.

Wskazania edytuj

Leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówki.

Farmakokinetyka edytuj

Emedastyna wchłania się z oka w niewielkich ilościach, osiągając stężenie we krwi przeważnie poniżej wartości wykrywalnych. Okres półtrwania wynosi około 10 h. Lek metabolizowany jest w wątrobie do 5 metabolitów: 5- i 6-hydroksyemedastyny, ich 5′-oksopochodnych oraz do N-tlenku emedastyny[1]. 44% dawki jest wydalane w ciągu doby z moczem, tylko w 3,6% w formie niezmienionej[2].

Przeciwwskazania edytuj

  • nadwrażliwość na emedastynę
  • wiek powyżej 65 roku życia (ze względu na brak badań klinicznych w tej grupie)
  • osoby z niewydolność wątroby lub nerek (jw.)

Ostrzeżenia specjalne edytuj

Zawarty w preparacie chlorek benzalkoniowy może wywołać keratopatię punktowatą i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponadto wspomniana substancja może przebarwiać miękkie soczewki kontaktowe.

Interakcje edytuj

Wydaje się, że emedastyna nie wchodzi w interakcje z innymi lekami, zarówno tymi podawanymi ogólnie, jak i dospojówkowo. Brak jednak badań dotyczących tego zagadnienia[1].

Działania uboczne edytuj

Emedastyna może powodować powstawanie nacieków na rogówce. Należy w takim wypadku natychmiast przerwać podawanie leku i wdrożyć odpowiednie leczenie.
Emedastyna wywołuje niewiele objawów niepożądanych, które związane są głównie z miejscem podawania. Może wystąpić:

  • ból i podrażnienie oka
  • zaburzenia widzenia
  • suchość i świąd oka
  • nadmierne łzawienie
  • przekrwienie spojówki i przebarwienia rogówki.

Pojawić się również mogą bóle głowy oraz reakcje uczuleniowe.

Preparaty edytuj

  • Emadine (Alcon Laboratories) – wkraplacz o pojemności 5 ml zawierający emedastynę w postaci difumaranu, w ilości 0,5 mg/ml

Przypisy edytuj

  1. a b c Charakterystyka produktu leczniczego [online] [zarchiwizowane z adresu 2007-07-30].
  2. Emedastine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01084 (ang.).

Bibliografia edytuj

  • J. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska, Leki współczesnej terapii, wyd. 17, Warszawa: Split Trading, 2005, ISBN 83-85632-82-4.