Losartan

związek chemiczny

Losartan (łac. losartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1).

Losartan
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C22H23ClN6O

Masa molowa

422,91 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

114798-26-4

PubChem

3961

DrugBank

DB00678

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

C09CA01 C09DA01 C09DB06

Stosowanie w ciąży

kategoria D[3]
C, D[4]

Aktywność biologiczna edytuj

Losartan pierwszy zarejestrowany sartan[6]}, antagonistą receptora angiotensyny II[5], działający poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1)[6], nie posiadający własnej aktywności wewnętrznej[4]. Losartan podlega efektowi pierwszego przejścia i jest metabolizowany w 14% do czynnego metabolitu kwasu karboksylowego losartanu, natomiast pozostała część do nieczynnych metabolitów[4][5]. Biologiczny okres półtrwania losartanu wynosi 2 godziny, natomiast okres półtrwania czynnego metabolitu wynosi 6-9 godzin[4].

Zastosowanie edytuj

  • leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat[5]
  • leczenie chorób nerek u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę, jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego[5]
  • leczenie przewlekłej niewydolności serca (u dorosłych pacjentów), gdy leczenie inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) nie jest właściwe z powodu występowania złej tolerancji, zwłaszcza kaszlu, lub przeciwwskazania (u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany podczas stosowania inhibitora ACE, nie należy zmieniać leczenia na losartan, frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤ 40%, a ich stan kliniczny powinien być ustabilizowany podczas leczenia zgodnego ze standardami dla przewlekłej niewydolności serca)[5]
  • zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG[5]

Losartan jest dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w postaci preparatów prostych, jak i złożonych z amlodypiną oraz hydrochlorotiazydem(2016)[7].

Działania niepożądane edytuj

Losartan może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[5]:

Przypisy edytuj

  1. Losartan, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00678 (ang.).
  2. Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Losartan SC-353662. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-11-21]. (ang.).
  3. Drugs and Supplements Losartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-11-21]. (ang.).
  4. a b c d e f g h i Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 527-528. ISBN 978-83-60135-95-2.
  5. a b c d e f g h Cozaar – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-11-21].
  6. a b Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 402. ISBN 978-83-200-3652-7.
  7. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-11-21].