Otwórz menu główne

Metamizol

związek chemiczny

Metamizol (łac. metamizolum natricum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwbólowy. Ma budowę chemiczną zbliżoną do aminofenazonu.

Metamizol
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C13H16N3NaO4S
Masa molowa 333,34 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 68-89-3
PubChem 6236[2]
DrugBank DB04817[3]
Klasyfikacja medyczna
ATC N 02 BB

Po raz pierwszy został otrzymany w niemieckiej firmie Hoechst AG w 1920. Do masowej produkcji trafił w 1922. Był dostępny bez recepty do lat siedemdziesiątych, gdy odkryto związane z nim ryzyko agranulocytozy – bardzo niebezpiecznej i potencjalnie śmiertelnej choroby krwi. Nie ma konsensusu co do poziomu ryzyka. W wielu krajach metamizol został albo wycofany całkowicie, albo ograniczono jego dostępność.

WłaściwościEdytuj

Łatwo rozpuszcza się w wodzie. Ma stosunkowo słabe działanie przeciwzapalne, a silne (jednak słabsze od aminofenazonu) przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Dodatkowo wykazuje niewielkie działanie uspokajające i zwiotczające dla mięśni gładkich. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu aktywności enzymu – cyklooksygenazy w ośrodkowym układzie nerwowym.

StosowanieEdytuj

U dorosłych podawany jest w dawkach od 0,5 grama do 1 grama. Może być stosowany doustnie, domięśniowo, dożylnie, a także w postaci czopków doodbytniczych. Przy typowej dawce 0,5 grama działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez około 4 godziny.

Działania niepożądaneEdytuj

Długotrwałe podawanie może wywołać leukopenię, agranulocytozę, uszkodzenie wątroby i nerek. Możliwe jest uszkodzenia układu krwionośnego, zaburzenia pokarmowe, zmiany skórne. Sporadycznie u osób nadwrażliwych na ten lek może występować wstrząs po podaniu dożylnym[5].

Ryzyko agranulocytozyEdytuj

Według komentarzy Anthony'ego Wonga z Uniwersytetu w São Paulo, zamieszczonych w roku 2002 w biuletynie WHO, zapadalność na wywołaną metamizolem agranulocytozę wynosi 0,2–2 przypadków na milion dni użycia na osobę[6]; z czego około 7% jest śmiertelne (zakładając, że wszyscy pacjenci mają dostęp do szybkiej pomocy medycznej).

Opublikowane, również w 2002 roku, wyniki badań przeprowadzonych na północy Szwecji pokazały, że całkowite ryzyko terapii metamizolem w szpitalach i poza nimi jest od 3 do 100 razy większe niż to określone przez Wonga: Przyjmując pewne założenia, włącznie z praktycznie używanymi dawkami, obliczone ryzyko agranulocytozy jest na poziomie jednego na 31 000 pacjentów leczonych metamizolem w szpitalu i jednego na 1400 pacjentów leczonych metamizolem poza szpitalem[7].

Preparaty zarejestrowane w PolsceEdytuj

Preparaty proste

Gardan, Pyralgina, Pyralginum, Pyralgin, Pyrahexal, Re-Algin

Preparaty złożone

Gardan P (metamizol + propyfenazon)[a], Scopolan compositum (metamizol + butylobromek skopolaminy), Spasmalgon (metamizol + bromowodorek fenpiweryny + chlorowodorek pitofenonu), Tolargin (metamizol + chlorowodorek papaweryny + metyloazotan atropiny)

W recepturze aptecznej (do wytwarzania leków magistralnych) używany jest pod nazwami metamizolum natricum, pyralginum, novalginum, analginum, novaldinum i innymi.

Dostępność na świecieEdytuj

Preparat został wycofany w Australii, Norwegii, Stanach Zjednoczonych, Danii, Szwecji, Litwie, Irlandii, Arabii Saudyjskiej, Malezji, Ghanie, Nepalu, Jemenie, Zimbabwe, Maroku, Armenii, Bahrajnie, Singapurze (lista niekompletna). W wielu innych krajach, w tym Szwajcarii, Hiszpanii, Czechach, Grecji, Włoszech i na Węgrzech, jest dostępny wyłącznie na receptę (z ograniczeniem do określonych wskazań) i stosowany tylko pozajelitowo[8].

UwagiEdytuj

  1. Został wycofany z obrotu w 2009.

PrzypisyEdytuj

  1. Dipyrone (ang.). Medical Subjects Headings, National Library of Medicine.
  2. Metamizol (CID: 6236) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. Metamizol (DB04817) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. Dipyrone (nr D8890) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck KGaA). [dostęp 2015-05-18].
  5. Na podstawie ulotki producenta Pyralginum.
  6. Dr Anthony Wong in WHO Pharmaceuticals Newsletter No. 1, 2002, p.15
  7. M. Bäckström, S. Hägg, T. Mjörndal, R. Dahlqvist. Utilization pattern of metamizole in northern Sweden and risk estimates of agranulocytosis.. „Pharmacoepidemiol Drug Saf”. 11 (3), s. 239–245, Apr-May 2002. DOI: 10.1002/pds.697. PMID: 12051124. 
  8. Metamizole sodium. W: Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severly Restricted or Not Approved by Governments. Pharmaceuticals. Wyd. 12. ONZ, Departments of Economis & Social Affairs, 2005, s. 171–175.

BibliografiaEdytuj

  • T. L. Chruściel, K. Gibiński: Leksykon Leków. PZWL, 1991.