Otwórz menu główne

Metylofenidat

związek chemiczny

Metylofenidat (MPH) – organiczny związek chemiczny z grupy fenyloetyloamin, stosowany jako lek o działaniu stymulującym. Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy i norepinefryny. Używany jest w leczeniu ADHD, narkolepsji, hipersomnii idiopatycznej oraz przy wyprowadzaniu z narkozy. Znajduje się w grupie II-P wykazu substancji psychotropowych.

Metylofenidat
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
enancjomery metylofenidatu
enancjomery metylofenidatu
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C14H19NO2
Masa molowa 233,31 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 113-45-1
PubChem 4158[1]
DrugBank APRD00657[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06BA04
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy II-P
Stosowanie w ciąży kategoria C

DziałanieEdytuj

Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Mechanizm działania metylofenidatu nie jest do końca znany. Najprawdopodobniej przekraczając barierę krew-mózg, MPH hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i norepinefryny, co powoduje zwiększenie stężenia tych substancji, poprzez wychwycenie i zatrzymanie białka transportującego dopaminę (DAT). Powoduje to zwiększenie pozakomórkowego stężenia dopaminy i podwyższenie dopaminergicznej neurotransmisji.

Metylofenidat z powodu swoich psychoaktywnych właściwości bywa nadużywany. Przyjmowany oralnie w dawkach terapeutycznych nie wykazuje pobudzających, euforycznych właściwości. Zażywany donosowo; poprzez iniekcję; bądź inhalację ma działanie euforyczne, zbliżone do amfetaminy, stąd też może uzależniać psychicznie. Sposób działania metylofenidatu na organizm ludzki bardzo przypomina sposób działania kokainy. Znanych jest kilka przypadków śmiertelnego przedawkowania leku.

FarmakologiaEdytuj

Lek w postaci tabletek o natychmiastowym działaniu daje możliwość dostosowania dawki w zależności od samopoczucia (przez krótki okres półtrwania metylofenidatu większość pacjentów musi zażywać kilka tabletek w ciągu dnia), objawy choroby ustępują znacznie szybciej, kontrolując ilość oraz porę zażywania preparatu można uniknąć większości uciążliwych efektów ubocznych występujących przy lekach o zmodyfikowanej prędkości, powodowanych najczęściej przez zażycie leku później niż zwykle, np. problem bezsenności występującej u chorego stosującego zmodyfikowaną formę leku, nie dotyczy pacjenta zażywającego standardowe tabletki – może on pominąć wieczorną dawkę (kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu niezależnie od pory przyjęcia uwalnia stałą dawkę leku przez około 12 godzin). Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (Concerta, Medikinet CR, Ritalin LA) przeważnie z tego powodu są przepisywane dzieciom.

PreparatyEdytuj

 
Tabletki leku Ritalin, 20 mg

Metylofenidat dostępny jest w Polsce jako preparat Concerta (tabletki o powolnym uwalnianiu leku, technologia OROS) oraz Medikinet (tabletki o natychmiastowym lub spowolnionym uwalnianiu). W USA jest dostępny pod nazwą Ritalin.

Zobacz teżEdytuj

PrzypisyEdytuj