Midodryna

związek chemiczny

Midodryna (midodrin) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek z grupy sympatykomimetyków[1]. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów[2]

Midodryna
Enancjomer R

Enancjomer S
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C12H18N2O4

Masa molowa

254,28 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

133163-28-7

PubChem

4195

DrugBank

APRD01116

Klasyfikacja medyczna
ATC

C01 CA17

Przekształcany w organizmie na drodze hydrolizy enzymatycznej do właściwej substancji czynnej – deglimidodryny, która z kolei pobudza receptory adrenergiczne α1. Działa wyłącznie na receptory obwodowe, nie ma wpływu na receptory β-adrenergiczne mięśnia sercowego. Jej działanie odpowiada zasadniczo działaniu innych leków alfa-sympatykomimetycznych. Po jej podaniu dochodzi do zwiększenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi, jak również do odruchowej bradykardii. Wzrost ciśnienia jest skutkiem obkurczenia drobnych żył i tętniczek, czyli zwiększenia oporu obwodowego.

Ze względu na lokalizację receptorów α1-adrenergicznych, midodryna działa lokalnie, głównie w mięśniu sercowym i w nerkach oraz pęcherzu, gdzie zwiększa napięcie mięśniowe zwieracza pęcherza i tym samym opóźnia jego opróżnianie się.

WskazaniaEdytuj

Midodryna podnosi ciśnienie krwi – zażywanie leku jest wskazane u osób, u których występuje hipotonia, czyli spadek ciśnienia tętniczego poniżej 100 mmHg ciśnienia skurczowego i 60 mmHg ciśnienia rozkurczowego i wskazana jest terapia farmakologiczna substancjami zwiększającymi ciśnienie, m.in. midodryną[3], lub hipotonia ortostatyczna – w tym przypadku niedociśnienie powstaje w wyniku zaburzeń regulacji ciśnienia przy gwałtownym wstawaniu lub długim staniu[4][5], a terapia jest wymagana, gdyż hipotonia ortostatyczna zwiększa 2 razy ryzyko zgonu po 70. roku życia oraz może przyczyniać się do osłabienia funkcji poznawczych. Oprócz zmiany diety zaleca się terapię farmakologiczną. Zaproponowano zastosowanie midodryny w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia[6].

Mechanizm działaniaEdytuj

Mechanizm działania midodryny polega na stymulowaniu zakończeń nerwowych w naczyniach krwionośnych, powodując ich zawężenie. Rezultatem jest zwiększenie ciśnienia. Midodryna pobudza receptory alfa 1-adrenergiczne. Receptory te występują w dużej ilości w okolicy dna pęcherza, szyi pęcherza, cewki sterczowej i w mięśniówce stercza. Następstwem pobudzenia tych receptorów jest skurcz obecnych w wymienionych narządach mięśni gładkich. Zablokowanie receptorów prowadzi z kolei do zmniejszenia napięcia odpowiednich włókien mięśniowych odpowiedzialnych za wielkość „uścisku” cewkowego blokującego wypływ moczu z pęcherza.

PrzeciwwskazaniaEdytuj

Midodryny nie należy stosować u osób z nadwrażliwością na tę substancję, z ciężkimi organicznymi schorzeniami serca i układu krwionośnego, nadciśnieniem, zaburzeniami rytmu serca, ostrym zapaleniem nerek lub niewydolnością, rozrostem gruczołu krokowego z zaleganiem moczu, mechanicznymi upośledzeniami oddawania moczu i zatrzymania moczu, guzem chromochłonnym nadnerczy, nadczynnością tarczycy, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz w czasie ciąży i karmienia piersią.

Działania niepożądaneEdytuj

Często i w zależności od dawki jako działanie niepożądane może wystąpić nadciśnienie tętnicze w pozycji leżącej, parestezje lub świąd (głównie w obrębie głowy), uczucie zimna i jeżenie się włosów. Niezbyt często występuje bradykardia, tachykardia i kołatanie serca, nudności, niestrawność, zgaga, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej bądź zatrzymanie moczu i zaburzenia jego oddawania oraz bóle głowy, niepokój, pobudliwość i rozdrażnienie. Do rzadko występujących objawów niepożądanych należy zaburzenie rytmu pochodzenia komorowego.

DawkowanieEdytuj

Zazwyczaj stosuje się chlorowodorek midodryny w tabletkach po 2,5 do 5 mg dwa razy na dobę (u przeciętnego dorosłego), ale istnieje możliwość podawania mniejszych dawek. Dawkowanie ustalone przez lekarza.

PreparatyEdytuj

  • Gutron

PrzypisyEdytuj

  1. Nieinwazyjne leczenie nietrzymania moczu
  2. ROTE LISTE 2017 : Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte. Frankfurt am Main: Rote Liste Service GmbH, 2017, s. 196. ISBN 978-3-946057-10-9. OCLC 970343733. (niem.)
  3. Odruchowe utraty przytomności
  4. Maciej Banach Aktualny stan wiedzy na temat hipotonii
  5. Hipotonia ortostatyczna. [dostęp 2011-02-06]. [zarchiwizowane z tego adresu (2011-02-06)].
  6. J. Naschitz, D. Dreyfuss, D. Yeshurun, I. Rosner. Midodrine treatment for chronic fatigue syndrome. „Postgraduate Medical Journal”. 80 (942), s. 230–232, April 2004. DOI: 10.1136/pgmj.2003.011429. ISSN 0032-5473. PMID: 15082846. PMCID: PMC1742969.