Olanzapina

Związek chemiczny

Olanzapinaorganiczny związek chemiczny z grupy tienobenzodiazepin, stosowany w psychiatrii jako lek przeciwpsychotyczny. Została wynaleziona w 1982 roku, w Wielkiej Brytanii w laboratoriach badawczych firmy farmaceutycznej Eli Lilly and Company. W 2011 roku skończył się okres ochrony patentowej i lek uzyskał status leku generycznego.

Olanzapina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C17H20N4S
Masa molowa 312,44 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 132539-06-1
PubChem 4585
DrugBank APRD00138
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05AH03
Stosowanie w ciąży kategoria C[1]
Opakowanie jednego z preparatów leku

WskazaniaEdytuj

Jest stosowana w leczeniu:

  • schizofrenii - choroby objawiającej się tym, że pacjent słyszy, widzi lub odczuwa rzeczy nieistniejące w rzeczywistości, ma sprzeczne z rzeczywistością przekonania, jest nadmiernie podejrzliwy i wycofuje się z kontaktów z innymi. Pacjent może odczuwać depresję, lęk lub napięcie.
  • średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii – stanów chorobowych, których objawami są pobudzenie lub euforia. Wykazano, że olanzapina zapobiega nawrotom tych objawów u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową, u których uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie epizodu manii[2].

Działanie przeciwwymiotneEdytuj

W badaniach III fazy wykazała skuteczność równą aprepitantowi w zapobieganiu nudnościom i wymiotom po chemioterapii o dużym potencjale emetogennym oraz okazała się skuteczniejsza od metoklopramidu w leczeniu nudności i wymiotów pojawiających się mimo optymalnej profilaktyki[3][4].

FarmakodynamikaEdytuj

Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym, przeciwmaniakalnym oraz stabilizującym nastrój, wykazującym działanie w stosunku do licznych układów receptorowych.

W badaniach przedklinicznych olanzapina wykazywała powinowactwo (Ki; <100 nM) do następujących licznych receptorów: serotoninowych 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, dopaminowych D1, D2, D3, D4, D5, cholinergicznych receptorów muskarynowych M1-M5, α1 adrenergicznych i histaminowych receptorów H1. Badania behawioralne na zwierzętach wykazały antagonizm olanzapiny w stosunku do receptorów 5HT, dopaminowych i cholinergicznych zgodny z profilem wiązania do receptorów. W badaniach in vitro olanzapina wykazywała większe powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 niż dopaminowych D2 oraz większą aktywność do receptorów 5HT2 niż D2 w modelu in vivo. Badania elektrofizjologiczne wykazały, że olanzapina wybiórczo zmniejsza pobudzającą czynność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), mając jednocześnie niewielki wpływ na drogi w prążkowiu (A9) zaangażowane w czynności motoryczne. Olanzapina osłabiała warunkowy odruch unikania, będący testem aktywności przeciwpsychotycznej, w dawkach mniejszych niż wymagane do wywołania katalepsji, zjawiska wskazującego na występowanie związanych z aktywnością motoryczną działań niepożądanych. W odróżnieniu od innych leków przeciwpsychotycznych, olanzapina zwiększa odpowiedź w teście „anksjolitycznym”.

W przeprowadzonym u zdrowych ochotników badaniu metodą pozytronowej tomografii emisyjnej (PET), po doustnym podaniu pojedynczej dawki olanzapiny (10 mg) stwierdzono większe wysycenie receptorów 5HT2A niż receptorów dopaminergicznych D2. Ponadto, badanie obrazowe metodą tomografii emisyjnej pojedynczego fotonu (SPECT) przeprowadzone u osób chorych na schizofrenię wykazało mniejsze wysycenie zlokalizowanych w prążkowiu receptorów D2 u pacjentów odpowiadających na leczenie olanzapiną niż u pacjentów odpowiadających na leczenie rysperydonem oraz innymi lekami przeciwpsychotycznymi, natomiast porównywalne do tego, jakie zaobserwowano u pacjentów odpowiadających na leczenie klozapiną[5].

Rejestracja w PolsceEdytuj

Olanzapina jest zarejestrowana i refundowana w Polsce w leczeniu schizofrenii i zaburzeń afektywnych dwubiegunowych.

Ciąża i laktacjaEdytuj

Stosowanie w ciąży wyłącznie, gdy spodziewana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Podczas leczenia olanzapiną przeciwwskazane jest karmienie piersią[2].

Działania niepożądaneEdytuj

Najważniejsze działania niepożądane to szybki przyrost masy ciała, spowodowany podwyższonym łaknieniem, senność oraz wydłużenie czasu snu.

PreparatyEdytuj

Preparaty olanzapiny: Olanzaran, Olasyn, Olanzin, Olanzapine Mylan, Olanzapine Teva, Olzapin, Olzin, Ranofren, Synza, Zalasta, Zapilux, Zolafren, Zolaxa, Zyprexa, ZypAdhera.

PrzypisyEdytuj

  1. olanzapina, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2019-04-12].
  2. a b Zolaxa - ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta, Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2019-04-12].
  3. R.M. Navari, S.E. Gray, A.C. Kerr. Olanzapine versus aprepitant for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting: a randomized phase III trial. „J Support Oncol”. 9 (5), s. 188–195, 2011. DOI: 10.1016/j.suponc.2011.05.002. PMID: 22024310. 
  4. R.M. Navari, C.K. Nagy, S.E. Gray. The use of olanzapine versus metoclopramide for the treatment of breakthrough chemotherapy-induced nausea and vomiting in patients receiving highly emetogenic chemotherapy. „Support Care Cancer”. 21 (6), s. 1655–1663, 2013. DOI: 10.1007/s00520-012-1710-6. PMID: 23314603. 
  5. Zolaxa - charakterystyka produktu leczniczego

BibliografiaEdytuj

  • Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Leki przeciwpsychotyczne i normotymiczne. Gdańsk: Via Medica, 2007. ISBN 978-83-60945-42-1.