Remikiren

związek organiczny

Remikiren (łac. remikirenum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, o działaniu hamującym układ renina–angiotensyna–aldosteron poprzez bezpośrednie zahamowanie reniny.

Remikiren
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C33H50N4O6S

Masa molowa

630,83 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

126222-34-2

PubChem

6324659

DrugBank

DB00212

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

C09XA01

Mechanizm działania edytuj

Remikiren jest bezpośrednim inhibitorem reniny, która katalizuje przejście angiotensynogenu do angiotensyny I[4]. Działanie remikirenu po podaniu doustnym rozpoczyna się w ciągu 30 minut, utrzymuje się ponad 24 godziny, a maksymalny efekt biologiczny następuje w ciągu 4 godzin[4].

Zastosowanie edytuj

Remikiren został opracowany jako potencjalny nowy lek w leczeniu nadciśnienia tętniczego[4]. Do 2016 roku remikiren nie został wprowadzony na rynek farmaceutyczny ze względu na niską biodostępność i słabą skuteczność kliniczną, a jego opracowywanie zostało zakończone na etapie badań klinicznych[5][6][7][8].

Przypisy edytuj

  1. Remikiren, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 6324659 (ang.).
  2. a b CH. Kleinbloesem, C. Weber, E. Fahrner, M. Dellenbach i inni. Hemodynamics, biochemical effects, and pharmacokinetics of the renin inhibitor remikiren in healthy human subjects.. „Clin Pharmacol Ther”. 53 (5), s. 585-92, 1993. PMID: 8491068. 
  3. Remikiren, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00212 (ang.).
  4. a b c   P. van Paassen, D. de Zeeuw, G. Navis, PE. de Jong. Renal and systemic effects of continued treatment with renin inhibitor remikiren in hypertensive patients with normal and impaired renal function.. „Nephrol Dial Transplant”. 15 (5), s. 637-43, May 2000. PMID: 10809804. 
  5. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-01].
  6.   SA. Atlas. The renin-angiotensin aldosterone system: pathophysiological role and pharmacologic inhibition.. „J Manag Care Pharm”. 13 (8 Suppl B), s. 9-20, Oct 2007. DOI: 10.18553/jmcp.2007.13.s8-b.9. PMID: 17970613. 
  7. A. Himmelmann, A. Bergbrant, A. Svensson, L. Hansson i inni. Remikiren (Ro 42-5892)--an orally active renin inhibitor in essential hypertension. Effects on blood pressure and the renin-angiotensin-aldosterone system.. „Am J Hypertens”. 9 (6), s. 517-22, Jun 1996. PMID: 8783774. 
  8. ND. Fisher, NK. Hollenberg. Is there a future for renin inhibitors?. „Expert Opin Investig Drugs”. 10 (3), s. 417-26, Mar 2001. DOI: 10.1517/13543784.10.3.417. PMID: 11227042.