Trifluoperazyna
Trifluoperazyna – organiczny związek chemiczny, piperazynowa pochodna fenotiazyny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk). Jest jednym z najwcześniej wprowadzonych neuroleptyków, pierwsze badania kliniczne przeprowadzono w 1957 roku[1].
| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór sumaryczny |
C21H24F3N3S | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
407,50 g/mol | ||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||
| ATC | |||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C | ||||||||
| |||||||||
Mechanizm działania edytuj
Trifluoperazyna jest klasycznym neuroleptykiem, blokującym receptory dopaminergiczne D2.
Profil receptorowy trifluoperazyny (stała dysocjacji Ki dla ludzkich receptorów):
Badania na zwierzęcych receptorach sugerują również słaby antagonizm wobec receptorów sigma (Ki = 345 nM)[5].
Wskazania edytuj
FDA zarejestrowała trifluoperazynę w leczeniu objawów schizofrenii i jako lek drugiego rzutu w niepsychotycznych zaburzeniach lękowych[6]. Z przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z roku 2004 wynika, że trifluoperazyna wykazuje podobną skuteczność w leczeniu objawów schizofrenii jak inne neuroleptyki, i ma podobny profil działań niepożądanych[7].
Działania niepożądane edytuj
Do istotnych działań niepożądanych leku należą akatyzja, poneuroleptyczny zespół ubytkowy, wysypka, priapizm, objawy pozapiramidowe, w tym późne dyskinezy, hiperprolaktynemia. Rzadko występuje złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, napady drgawkowe. W porównaniu z innymi fenotiazynami rzadziej powoduje sedację i ortostatyczne spadki ciśnienia, natomiast częściej wywołuje objawy pozapiramidowe[6].
Dawkowanie edytuj
W leczeniu psychoz najczęściej stosuje się dzienne dawki 15–20 mg. Ze względu na długi czas półtrwania wielu pacjentów może wymagać podawania leku w pojedynczej dawce[6].
Preparaty edytuj
- Apo-Trifluoperazine
- Eskazinyl
- Eskazine
- Jatroneural
- Modalina
- Stelazine
- Terfluzine
- Trifluoperaz
- Triftazin
Lek dostępny jest w postaci tabletek, płynu i iniekcji domięśniowych. Dawniej produkowano preparaty zawierające trifluoperazynę i tranylcyprominę (Jatrosom N, Parmodalin) oraz trifluoperazynę i amobarbital (Jalonac).
Przypisy edytuj
- ↑ R. Macdonald, T.P. Watts. Trifluoperazine dihydrochloride (stelazine) in paranoid schizophrenia. „British Medical Journal”. 1 (5121), s. 549–550, 1959. PMID: 13629044.
- ↑ a b c d e f g h i j k W.K. Kroeze, S.J. Hufeisen, B.A. Popadak, S.M. Renock i inni. H1-histamine receptor affinity predicts short-term weight gain for typical and atypical antipsychotic drugs. „Neuropsychopharmacology”. 28 (3), s. 519–526, 2003. DOI: 10.1038/sj.npp.1300027. PMID: 12629531.
- ↑ a b P. Seeman, R. Corbett, H.H. Van Tol. Atypical neuroleptics have low affinity for dopamine D2 receptors or are selective for D4 receptors. „Neuropsychopharmacology”. 16 (2), s. 93-110; discussion 111-35, 1997. DOI: 10.1016/S0893-133X(96)00187-X. PMID: 9015795.
- ↑ E. Richelson. Neuroleptic binding to human brain receptors: relation to clinical effects. „Annals of the New York Academy of Sciences”. 537, s. 435–442, 1988. PMID: 2904784.
- ↑ E. Weber, M. Sonders, M. Quarum, S. McLean i inni. 1,3-Di(2-[5-3H]tolyl)guanidine: a selective ligand that labels sigma-type receptors for psychotomimetic opiates and antipsychotic drugs. „Proceedings of the National Academy of Sciences”. 83 (22), s. 8784–8788, 1986. PMID: 2877462.
- ↑ a b c Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 544–548. ISBN 978-83-60945-73-5.
- ↑ L.O. Marques, M.S. Lima, B.G. Soares. Trifluoperazine for schizophrenia. „Cochrane Database of Systematic Reviews”, s. CD003545, 2004. DOI: 10.1002/14651858.CD003545.pub2. PMID: 14974020.
