Prolek: Różnice pomiędzy wersjami

[wersja przejrzana][wersja przejrzana]
Usunięta treść Dodana treść
Batorry (dyskusja | edycje)
ilustracja
poprawa linków do przek., WP:SK, drobne redakcyjne, styl (przeredagowana definicja)
Linia 1:
{{commonscommonscat|Category:Prodrugs}}
'''Prolek''' – prekursor [[lek]]u, substancja nieaktywna lub słabo [[aktywność biologiczna|aktywna biologicznie]], która po [[metabolizm|przemianach metabolicznych]] ''[[in vivo]]'' przekształca się w produkty o działaniu [[farmakologia|farmakologicznym]].
'''Prolek''' ([[język angielski|ang.]] ''pro-drug'') - prekursor leku, substancja o działaniu [[farmakologia|farmakologicznym]], która rozwija w pełni swoje działanie dopiero w chwili, gdy ulegnie [[metabolizm|przemianom metabolicznym]] w organizmie ([[in vivo]]), natomiast sama nie jest aktywna lub jest wielokrotnie mniej aktywna od powstałej substancji.
 
Przykładami wykorzystania proleków w terapii są:
* [[prontosil]], który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny [[sulfanilamid]];
* [[enalapril|enalapryl]] podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania [[esterazaEsterazy|esteraz]]);
* [[DOPA|lewodopa]], która w organizmie zostaje poddana [[dekarboksylacja|dekarboksylacji]] do [[dopamina|dopaminy]];
* [[leflunomid]], którego aktywny metabolit wykazuje działanie [[immunosupresja|immunosupresyjne]];
* [[heroina]], która w mózgu zostaje [[acetylowanie|'''de'''acetylowanadeacetylowana]] do [[morfina|morfiny]] oraz [[kodeina]] przekształcana przez wątrobę m.in. również do morfiny ([[metylowanie|'''de'''metylacjademetylacja]]) ;
* [[cyklezonid]], który jest przekształcany przez [[esterazy]] płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej;
* niektóre [[leki cytostatyczne|leki przeciwnowotworowe]], są używane w postaci proleków celem uniknięcia działań niepożądanych; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.
 
{{Zastrzeżenia|Medycyna}}
 
 
 
 
[[Kategoria:Proleki| ]]