Eplerenon – syntetyczny steroid, bloker receptora aldosteronowego stosowany w leczeniu niewydolności serca. Zalecany jest w leczeniu uzupełniającym u pacjentów z dysfunkcją skurczową lewej komory (EF < 40%) i klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym zawale, razem z beta-blokerami. Eplerenon można stosować razem z diuretykami tiazydowymi. Gdy jest stosowany razem z inhibitorem ACE lub sartanem, a także u pacjenta z niewydolnością nerek, powinno się często kontrolować kaliemię. Przeciwwskazaniem do stosowania antagonistów aldosteronu jest hiperkaliemia ≥ 5 mmol/l w surowicy.
Eplerenon
|
|
| Nazewnictwo
|
|
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
9,11-epoksy-7-(metoksykarbonylo)-3-okso-17-pregn-4-eno-21,17-karbolakton
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C24H30O6
|
| Masa molowa
|
414,49 g/mol
|
| Wygląd
|
biały lub prawie biały proszek[1]
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
107724-20-9
|
| PubChem
|
443872
|
| DrugBank
|
DB00700
|
| SMILES
|
CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC
|
|
| InChI
|
InChI=1S/C24H30O6/c1-21-7-4-14(25)10-13(21)11-15(20(27)28-3)19-16-5-8-23(9-6-18(26)30-23)22(16,2)12-17-24(19,21)29-17/h10,15-17,19H,4-9,11-12H2,1-3H3/t15-,16+,17-,19+,21+,22+,23-,24-/m1/s1
|
| InChIKey
|
JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N
|
|
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
|
|
|
| Klasyfikacja medyczna
|
| ATC
|
C03 DA04
|
| Farmakokinetyka
|
|
|
| Działanie
|
hipotensyjne
|
| Okres półtrwania
|
4–6 h
|
Wiązanie z białkami
osocza i tkanek
|
50%
|
| Metabolizm
|
wątrobowy
|
|
|
|
|
|
Preparaty w Polsce
edytuj
W Polsce w 2019 r. dostępny był handlowo pod nazwami Eleveon, Eplenocard, Espiro, Inspra i Nonpres (wszystkie na receptę)[3].
Bibliografia
edytuj
Linki zewnętrzne
edytuj
- Eplerenon. [w:] Indeks Leków MP [on-line]. Medycyna Praktyczna. [dostęp 2018-04-02].
