Mezorydazyna

związek chemiczny

Mezorydazynaorganiczny związek chemiczny, pochodna fenotiazyny. Stosowana jako lek przeciwpsychotyczny, obecnie wycofana z rynku farmaceutycznego z powodu zagrażających życiu działań niepożądanych (wydłużenie odstępu QT). Postać doustna zawierała benzenosulfonian (bezylan) lub metanosulfonian mezorydazyny[1].

Mezorydazyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C21H26N2OS2

Masa molowa

386,58 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

5588-33-0

PubChem

4078

DrugBank

DB00933

Klasyfikacja medyczna
ATC

N05AC03

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Mechanizm działania edytuj

Profil receptorowy mezorydazyny[2]:

  • 5-HT1 (Ki = 500 nM)
  • 5-HT2A (Ki = 4,8–11,7 nM)
  • 5-HT2C (Ki = 157 nM)
  • 5-HT6 (Ki = 380 nM)
  • D2 (Ki = 4,3–19 nM)
  • D3 (Ki = 2,6 nM)
  • D4 (Ki = 9,1 nM)
  • α1 (Ki = 2 nM)
  • α2 (Ki = 1612 nM)
  • H1 (Ki = 10 nM)
  • M1 (Ki = 15 nM)
  • M2 (Ki = 42 nM)
  • M3 (Ki = 90 nM)
  • M4 (Ki = 19 nM)
  • M5 (Ki = 60 nM)

Wskazania edytuj

Przed wycofaniem leku z rynku mezorydazyna była zarejestrowana przez FDA do leczenia objawów schizofrenii u pacjentów nie reagujących na inne leki przeciwpsychotyczne[3].

Preparaty edytuj

  • Lidanil (Novartis)
  • Serentil (Sandoz/Boehringer Ingelheim)

Przypisy edytuj

  1. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 655. ISBN 3-88763-075-0.
  2. PDSP Database. [dostęp 2014-05-09].
  3. Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 341–345. ISBN 978-83-60945-73-5.