Suramina
Suramina – organiczny związek chemiczny, lek przeciwpierwotniakowy stosowany dożylnie w leczeniu zakażeń, leiszmaniozy i trypanosomozy[1]; inhibitor działania czynnika wzrostu naskórka. Hamuje rozwój nowotworowych klonów komórkowych niezależnych od wpływu androgenów. Ponieważ charakteryzuje się dużą toksycznością stosowanie jej w lecznictwie jest ograniczone[2].
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C51H40N6O23S6 | ||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
1297,29 g/mol | ||||||||||||||||||
| Wygląd |
białe kryształy | ||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Pierwotnie znalazła zastosowanie w leczeniu śpiączki afrykańskiej (stosowana we wczesnym stadium hemolimfatycznym – 1. dnia dawka próbna 4–5 mg/kg, 3., 10., 17., 24. i 31. dnia dawki 20 mg/kg, maksymalna dawka 1 g w jednej iniekcji) oraz innych pasożytniczych chorób tropikalnych. Ubocznie powoduje podrażnienie przewodu pokarmowego, świąd skóry, nefrotoksyczność (albuminurię), światłowstręt i parestezje[3].
W 1984 roku w wyniku badań prowadzonych nad AIDS wykazano, że suramina hamuje aktywność odwrotnej transkryptazy kilku wirusów (w tym retrowirusów, wirusa białaczki mysiej oraz ptasiej myeloblastosis) oraz zmniejsza zakaźność i efekt cytopatyczny HTLV-III w dawkach osiąganych u ludzi[4].
W leczeniu zaawansowanego raka kory nadnercza, suramina zastosowana in vitro ma działanie cytotoksyczne oraz przyczynia się do spadku wytwarzanie steroidów. Kumuluje się w korze nadnerczy[5].
W stężeniu 0,1–1,0 mg/l zmniejsza aktywność odwrotnej transkryptazy o ok. 50%. Działa też na polimerazę RNA i wirusowe proteazy.
Klinicznie jej okres półtrwania wynosi ponad 40 dni. U chorych z AIDS stosuje się lek w dawce 1g/die przez 6 tygodni (in vitro); utrzymuje się on przez kilka tygodni w surowicy krwi w stężeniu 100 mg/l. Następnie stosowane jest dawkowanie podtrzymujące w ilości 1 g/tydz. Preparat w 99% wiąże się z białkami surowicy, a wydala się z moczem. Pomimo leczenia nadal izolować można u pacjentów retrowirus HIV. Lek praktycznie nie ulega metabolizmowi, 99,7% leku wiąże się z białkami osocza.
Prowadzone są wczesne badania kliniczne nad skutecznością suraminy w zwalczaniu objawów autystycznych[6].
Przypisy edytuj
- ↑ Suramin, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 5361 (ang.).
- ↑ Sprawozdanie z sympozjum „Najnowsze osiągnięcia w badaniach nad rakiem gruczołu krokowego” Rotterdam 8 listopada 1991, Urologia Polska ISSN 0500-7208 (dostęp: 11 maja 2008).
- ↑ Leki stosowane w leczeniu inwazji pasożytniczych, Medycyna Praktyczna – portal dla lekarzy (dostęp: 11 maja 2008).
- ↑ Kalendarium HIV/AIDS, www.aids.gov.pl. aids.gov.pl. [zarchiwizowane z tego adresu (2008-12-02)]. (dostęp: 11 maja 2008).
- ↑ Wiesław Tupikowski, Grażyna Bednarek-Tupikowska, Agnieszka Florczak, Rak kory nadnerczy i sposoby jego zwalczania, Postepy Hig Med Dosw, 26 lutego 2004. phmd.pl. [zarchiwizowane z tego adresu (2007-10-29)]. (dostęp: 11 maja 2008).
