Dostępność biologiczna: Różnice pomiędzy wersjami
| [wersja nieprzejrzana] | [wersja nieprzejrzana] |
Usunięta treść Dodana treść
m robot poprawia: ar:توافر بيولوجي |
poszerzenie |
||
Linia 1:
{{Źródła|data=2007-08}}
'''Dostępność biologiczna (biodostępność)''' - w [[farmakologia|farmakologii]] określa ''część'' substancji leczniczej (składnika aktywnego), jaka z podanej dawki dostaje się do krążenia ogólnego oraz ''szybkość'' wchłaniania tej substancji. Biodostępność [[lek]]u w przypadku podania [[iniekcja|donaczyniowego]] (dożylnego) wynosi 100%. Przy podaniu w inny sposób, np. doustnie, jest zawsze niższa.
Dostępność biologiczna określa szybkość i stopień wchłaniania substancji leczniczej z [[preparat farmaceutyczny|preparatu farmaceutycznego]] i charakteryzują ją parametry [[farmakokinetyka|farmakokinetyczne]]:
== Biodostępność całkowita ==▼
*[[AUC]] - pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia leku we krwi od czasu. Parametr ten informuje o całkowitej ilości leku, jaka została wchłonięta do organizmu.
*C<sub>max</sub> - maksymalne stężenie leku, jakie jest osiągane we krwi po podaniu
*t<sub>max</sub> - czas który mija od podania leku do osiągnięcia we krwi maksymalnego stężenia substancji aktywnej
Przyczyną obserwowanych różnic, pomiędzy stężeniem leku we krwi po podaniu go, drogą dożylną i pozanaczyniową są między innymi:
<math>F_{A} = \frac{[AUC]_{P}*d_{IV}}{[AUC]_{IV}*d_{P}}.</math>▼
* niezupełne [[wchłanianie pokarmu]] z przewodu pokarmowego, skóry czy błon śluzowych,▼
* [[metabolizm]] lub rozkład leku szybszy od wchłaniania,▼
* efekt [[
Dostępność biologiczna stanowi jeden z najważniejszych parametrów, charakteryzujących jakość [[preparat farmaceutyczny|preparatu farmaceutycznego]]. Badania i porównywanie dostępności biologicznej są również niezbędnym etapem badań, wykonywanym przed wprowadzeniem na rynek [[lek generyczny|leku generycznego]]. Do porównywania biodostępności różnych preparatów służą badania [[biorównoważność|biorównoważności]].
▲== Biodostępność bezwzględna (całkowita) ==
Jest to stosunek biodostępności leku po podaniu pozanaczyniowym, do biodostępności tego leku po podaniu dożylnym. Wyraża się ją jako procent lub ułamek dawki leku, wchłonięty do krwiobiegu po podaniu pozanaczyniowym i oblicza według wzoru:
<math>F_{A} = \frac{[AUC]_{P}/D_{P}}{[AUC]_{IV}/D_{IV}}.</math>
czyli:
== Biodostępność względna ==
To stosunek biodostępności dwóch leków, zawierających tę samą substancję leczniczą i podawanych drogą pozanaczyniową. Wyznaczanie biodostępności względnej jest użyteczne w porównywaniu dwóch preparatów o identycznym składzie i stanowi cel badań biorównoważności. Biodostępność względną, czyli stosunek dostępności leku ''A'' do dostępności leku ''B'' definiuje się wzorem:
<math>F_{R} = \frac{[AUC]_{A}*
== Czynniki wpływające na biodostępność ==
Największy wpływ na biodostępność leków ma [[dostępność farmaceutyczna]], czyli stopień i szybkość ''uwalniania się'' substancji leczniczej z danej [[postać leku|postaci leku]]. Sporządzenie leku zawierającego daną substancję aktywną, w tej samej ilości lecz w innej postaci (np. w formie czopka, tabletki, czy maści) może powodować zmiany w dostępności biologicznej tej substancji leczniczej.
{{Main|dostępność farmaceutyczna}}
▲* niezupełne [[wchłanianie]] z przewodu pokarmowego,
Ważne są też właściwości samej substancji, takie jak jej [[rozpuszczalność]] w płynach ustrojowych oraz [[przenikalność]] przez [[Błona biologiczna|błony biologiczne]].
▲* [[metabolizm]] lub rozkład leku szybszy od wchłaniania,
▲* efekt [[Pierwsze przejście przez wątrobę|pierwszego przejścia przez wątrobę]].
Dostępność biologiczna może być modyfikowana przez czynniki wewnętrzne (pochodzące z organizmu) i zewnętrzne (pochodzące ze środowiska). Wpływ ten jest różny, w zależności od drogi podania leku. Najbardziej zmienna jest biodostępność leków podawanych doustnie. Pożywienie przyjmowane razem z lekiem może i często wpływa na dostępność biologiczną wielu substancji. Na przykład, [[witaminy]] A, D, E i K, [[albendazol]],
[[amitryptylina]], a prawdopodobnie także część [[benzodiazepiny|benzodiazepin]], są [[Wchłanianie pokarmu|wchłaniane]] lepiej w przypadku równoczesnego spożycia [[tłuszcze|tłuszczu]]. Nasilone wchłanianie leku może niekiedy zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, które rośnie przy wyższych stężeniach każdej substancji we [[krew|krwi]].</br>
Obserwuje się również duże różnice w biodostępności tego samego preparatu u różnych osób. Może to wynikać z genetycznie uwarunkowanej zdolności wchłaniania różnych substancji z przewodu pokarmowego oraz ze współistniejących chorób. Na przykład lek podany choremu z [[zespół złego wchłaniania|zespołem złego wchłaniania]] osiągnie w jego krwi mniejsze stężenie, niż gdybyśmy ten sam lek podali osobie zdrowej.
{{hmed}}
| |||