Psylocybina przyjęta doustnie działa około 5-6 godzin. Pierwsze efekty zauważalne są już po 20-40 minutach. Zależne jest to od dawki, gatunku spożywanych grzybów oraz sposobu ich zażycia, indywidualnych cech związanych z [[metabolizm]]em a także pokarmem przyjętym przed intoksykacją. Psylocybina dobrze się wchłania przez tkanki jamy ustnej i jeżeli grzyby są długo trzymane w ustach i żute, pierwsze efekty mogą wystąpić nawet po 10-15 minutach.
Powoduje ogólne zmiany percepcyjne charakterystyczne dla silnych [[Substancje psychozomimetyczne|psychodelików]], a także barwne halucynacje. W małych dawkach mogą to być kolorowe wzory czy zintensyfikowanie kolorów. W większych dawkach halucynacje mogą przybierać formy postaci ludzkich, zwierząt, roślin. Większe dawki mogą sprawić, że osoba będąca pod wpływem psylocybiny zacznie wierzyć w swoje halucynacje, które niekoniecznie są "przyjemne". Jako że psylocybina jest silnym [[Substancje psychozomimetyczne|psychodelikiem]], po intoksykacji nią może wystąpić zjawisko potocznie zwane [[bad trip]]em. Może też wystąpić chwiejność humoru. Przykre stany depresyjne mogą być wywołane urojonym problemem, jak również stan ekstazy może być spowodowany drobnym, pozornie nic nie znaczącym zjawiskiem.
Psylocybina jest metabolizowana głównie w żołądku, a także przez enzym [[Monoaminooksydaza|monoaminooksydazy]]. Przyjęcie [[Inhibitory monoaminooksydazy|inhibitorów monoaminooksydazy]] przed zażyciem psylocybiny groźnie wzmacnia jej działanie, nawet dwukrotnie. Znany jest jeden przypadek śmierci w wyniku przedawkowania grzybów psylocybinowych.
