Tazosartan
Tazosartan (łac. tasosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1).
| |||||||||||
| |||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||
Wzór sumaryczny |
C23H21N7O | ||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
411,45 g/mol | ||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||
Numer CAS | |||||||||||
PubChem | |||||||||||
DrugBank | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||
ATC | |||||||||||
| |||||||||||
|
Mechanizm działania edytuj
Tazosartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1)[1]. Tazosartan jest metabolizowany w pierwszym etapie do hydroksylowanej pochodnej, a następnie przekształcany do enoltazosartanu[1]. Enoltazosartan ma większą aktywność biologiczną niż tazosartan oraz dłuższy okres półtrwania 35-43 h[1].
Zastosowanie edytuj
- nadciśnienie tętnicze pierwotne[1]
W 2016 roku tazosartan nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[2].
Działania niepożądane edytuj
Tazosartan nie został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych z powodu toksyczności wątrobowej występującej u 12% pacjentów podczas badań klinicznych II i III fazy[3].
Przypisy edytuj
- ↑ a b c d e f g h MP. Maillard, J. Rossat, HR. Brunner, M. Burnier. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding.. „J Pharmacol Exp Ther”. 295 (2), s. 649-54, 2000. PMID: 11046101.
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-01].
- ↑ R. Dina, M. Jafari. Angiotensin II-receptor antagonists: an overview.. „Am J Health Syst Pharm”. 57 (13), s. 1231-41, 2000. PMID: 10902066.