Tazosartan

lek hamujący działanie angiotensyny II

Tazosartan (łac. tasosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1).

Tazosartan
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C23H21N7O

Masa molowa

411,45 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

145733-36-4

PubChem

60919

DrugBank

DB01349

Klasyfikacja medyczna
ATC

C09CA05

Mechanizm działania edytuj

Tazosartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1)[1]. Tazosartan jest metabolizowany w pierwszym etapie do hydroksylowanej pochodnej, a następnie przekształcany do enoltazosartanu[1]. Enoltazosartan ma większą aktywność biologiczną niż tazosartan oraz dłuższy okres półtrwania 35-43 h[1].

Zastosowanie edytuj

  • nadciśnienie tętnicze pierwotne[1]

W 2016 roku tazosartan nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[2].

Działania niepożądane edytuj

Tazosartan nie został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych z powodu toksyczności wątrobowej występującej u 12% pacjentów podczas badań klinicznych II i III fazy[3].

Przypisy edytuj

  1. a b c d e f g h   MP. Maillard, J. Rossat, HR. Brunner, M. Burnier. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding.. „J Pharmacol Exp Ther”. 295 (2), s. 649-54, 2000. PMID: 11046101. 
  2. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-01].
  3. R. Dina, M. Jafari. Angiotensin II-receptor antagonists: an overview.. „Am J Health Syst Pharm”. 57 (13), s. 1231-41, 2000. PMID: 10902066.