Karbidopa – lek należący do inhibitorów obwodowej dekarboksylazy lewodopy, stosowany w chorobie Parkinsona.
Karbidopa
|
Nazewnictwo
|
|
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
kwas (2S)-3-(3,4-dihydroksyfenylo)-2-hydrazyno-2-metylopropanowy
|
|
Ogólne informacje
|
Wzór sumaryczny
|
C10H14N2O4
|
Masa molowa
|
226,23 g/mol
|
Wygląd
|
biały lub żółtawobiały proszek[1]
|
Identyfikacja
|
Numer CAS
|
38821-49-7 28860-95-9 (izomer S) 28875-92-5 (izomer R)
|
PubChem
|
34359
|
DrugBank
|
DB00190
|
SMILES
|
CC(CC1=CC(=C(C=C1)O)O)(C(=O)O)NN
|
|
InChI
|
InChI=1S/C10H14N2O4/c1-10(12-11,9(15)16)5-6-2-3-7(13)8(14)4-6/h2-4,12-14H,5,11H2,1H3,(H,15,16)/t10-/m0/s1
|
InChIKey
|
TZFNLOMSOLWIDK-JTQLQIEISA-N
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
|
|
Farmakokinetyka
|
|
Działanie
|
przeciwparkinsonowe
|
Okres półtrwania
|
1–2 h
|
Wiązanie z białkami osocza i tkanek
|
76%
|
|
Uwagi terapeutyczne
|
|
Drogi podawania
|
doustnie
|
|
|
Budową przypomina lewodopę stąd wykazuje powinowactwo do enzymu, który ją rozkłada w organizmie. Jednocześnie różnica w postaci grupy hydrazynowej powoduje inhibicję tego enzymu. Zwykle karbidopę podaje się z lewodopą w stosunku 1:10. Mieszanina taka występuje pod nazwami handlowymi Nakom i Sinemet. Po podaniu obu substancji jednocześnie, lewodopa nie jest metabolizowana przez obwodową dekarboksylazę i w związku z tym część jej jest zdolna przejść do ośrodkowego układu nerwowego. Tam pod wpływem ośrodkowej dekarboksylazy L-aminokwasów lewodopa przekształcana zostaje w dopaminę.