Klotiapina – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzotiazepiny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Należy do klasycznych neuroleptyków (I generacji), jednak wykazuje pewne cechy neuroleptyków atypowych[2]. Lek został wprowadzony do lecznictwa w latach 60. przez Wander Laboratories (obecnie Novartis). Autorzy przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z 2004 roku uznali, że do tej pory nie przeprowadzono dobrze zaprojektowanych badań nad skutecznością klotiapiny w leczeniu ostrych zaburzeń psychotycznych[3].
Klotiapina
|
Nazewnictwo
|
|
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
2-chloro-11-(4-metylopiperazyn-1-ylo)dibenzo[b,f][1,4]tiazepina
|
Inne nazwy i oznaczenia
|
farm.
|
łac. clotiapinum
|
|
Ogólne informacje
|
Wzór sumaryczny
|
C18H18ClN3S
|
Masa molowa
|
343,87 g/mol
|
Identyfikacja
|
Numer CAS
|
2058-52-8
|
PubChem
|
16351
|
DrugBank
|
DB13256
|
SMILES
|
Clc2ccc1Sc4c(/N=C(\c1c2)N3CCN(C)CC3)cccc4
|
|
InChI
|
InChI=1S/C18H18ClN3S/c1-21-8-10-22(11-9-21)18-14-12-13(19)6-7-16(14)23-17-5-3-2-4-15(17)20-18/h2-7,12H,8-11H2,1H3
|
InChIKey
|
KAAZGXDPUNNEFN-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
|
|
Klasyfikacja medyczna
|
ATC
|
N05AH06
|
Stosowanie w ciąży
|
kategoria C
|
Farmakokinetyka
|
|
Działanie
|
przeciwpsychotyczne
|
|
Uwagi terapeutyczne
|
|
Drogi podawania
|
doustna, domięśniowa, dożylna
|
|
|
Mechanizm działania
edytuj
Dawkowanie i preparaty
edytuj
Lek dostępny jest w postaci tabletek 40 mg i iniekcji 10 mg (do stosowania domięśniowego i dożylnego). Dawkowanie w ostrych psychozach wynosi 120–200 (360) mg na dobę[4].
Lek dostępny jest obecnie w kilku krajach (w Argentynie, Belgii, Izraelu, Włoszech, Luksemburgu, RPA, Hiszpanii, Szwajcarii, Tajwanie). Po zniknięciu ochrony patentowej producent leku wycofał klotiapinę w Stanach Zjednoczonych, Wielkiej Brytanii i Francji, co może tłumaczyć brak dużych kontrolowanych badań klinicznych z jej udziałem[4]. Preparaty handlowe[5]:
- Deliton (Dainippon)
- Entumin (Novartis)
- Entumine (Sandoz, Sandoz-Wander)
- Etomine (Sandoz-Wander)
- Etumina (Novartis, Sandoz-Wander)
- Etumine (Sandoz)
- Psychoson (Sandoz-Wander)
- ↑ a b Clothiapine, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2017-05-27] (ang.).
- ↑ a b P.P. Lokshin P.P. i inni, Clotiapine: An old neuroleptic with possible clozapine-like properties, „Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry”, 22 (8), 1998, s. 1289–1293, DOI: 10.1016/S0278-5846(98)00083-9 .
- ↑ S.S. Carpenter S.S., M.M. Berk M.M., J.J. Rathbone J.J., Clotiapine for acute psychotic illnesses, „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 4, 2004, CD002304, DOI: 10.1002/14651858.CD002304.pub2, PMID: 15495032 .
- ↑ a b S.S. Carpenter S.S. i inni, Clothiapine for acute psychotic illness: a meta-analysis, „African Journal of Psychiatry”, 6 (3), 2013, s. 12–16 .
- ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory, Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 266, ISBN 3-88763-075-0 .