Pioglitazon
Pioglitazon (łac. pioglitazonum) – organiczny związek chemiczny z grupy tiazolidynodionów. Stosowany jako lek w leczeniu cukrzycy typu 2. Podstawą jego działania jest aktywacja receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów (PPAR-γ).
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H20N2O3S | |||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
356,44 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C[4] | |||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Aktywność biologiczna edytuj
Pioglitazon aktywuje receptory aktywowane przez proliferatory peroksysomów (PPAR-γ) i powoduje zmniejszenie oporności na insulinę tkanki mięśniowej i tkanki tłuszczowej oraz zmniejszenie glukoneogenezy w wątrobie[6]. Efektem działania pioglitazonu jest obniżenie glikemii, insulinemii, stężenia trójglicerydów i zwiększenie frakcji HDL cholesterolu we krwi[7]. Pioglitazon nie zwiększa wydzielania insuliny i działa tylko w jej obecności, a także nie wywołuje hipoglikemii[6]. Stan równowagi dynamicznej w organizmie ludzkim pioglitazon osiąga po 4–7 dniach jego podawania[5][8].
Pełne efekty terapeutycznego działania pioglitazonu można ocenić po ok. 4-6 tygodniach[7].
Zastosowanie edytuj
Pioglitazon jest stosowany w monoterapii u dorosłych pacjentów, przede wszystkim u osób z insulinoopornością i z niedostateczną kontrolą glikemii za pomocą diety niskowęglowodanowej i aktywności fizycznej, u których nie można stosować metforminy ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję[5][8]. Poza tym pioglitazon może być zastosowany w leczeniu skojarzonym cukrzycy typu 2 wraz z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i insuliną u dorosłych pacjentów (zwłaszcza u pacjentów z nadwagą), u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania w monoterapii maksymalnych tolerowanych dawek metforminy[5], a także w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika, tylko u dorosłych pacjentów u pacjentów, u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania w monoterapii maksymalnych tolerowanych dawek sulfonylomocznika[5] oraz w leczeniu skojarzonym z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, u dorosłych pacjentów (zwłaszcza u pacjentów z nadwagą), u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania tych dwóch leków w połączeniu[5].
Lek generyczny zawierający pioglitazon jest dostępny w Polsce od listopada 2013[7][9], w USA, Japonii i Europie jest stosowany od 2006 roku[7].
Działania niepożądane edytuj
Pioglitazon może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[5][8]:
- zakażenia górnych dróg oddechowych
- zapalenie oskrzeli (w leczeniu skojarzonym z insuliną)
- zapalenie zatok przynosowych
- niedokrwistość (w leczeniu skojarzonym z metforminą)
- hipoglikemia (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika, metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną)
- wzmożone łaknienie (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
- zaburzenia czucia
- ból głowy (w leczeniu skojarzonym z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika)
- zawroty głowy (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
- bezsenność
- rak pęcherza moczowego
- duszność (w leczeniu skojarzonym z insuliną)
- wzdęcie (w leczeniu skojarzonym z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika)
- nadmierna potliwość (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
- zwiększona częstość złamań u kobiet
- artralgia (w leczeniu skojarzonym z metforminą, metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną)
- ból pleców (w leczeniu skojarzonym z insuliną)
- hematuria (w leczeniu skojarzonym z metforminą)
- cukromocz (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
- białkomocz (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
- zaburzenia erekcji (w leczeniu skojarzonym z metforminą)
- obrzęk (w leczeniu skojarzonym z insuliną)
- znużenie (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
- niewydolność serca (w leczeniu skojarzonym z insuliną)
- zwiększenie masy ciała o 1–3 kg rocznie
- zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (CPK) w surowicy krwi (w leczeniu skojarzonym z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika)
- zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej (LDH) w surowicy krwi (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
Preparaty edytuj
- Pioglitazone Bioton, tabletki 15 mg, 30 mg i 45 mg[9]
Przypisy edytuj
- ↑ Pioglitazone, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01132 (ang.).
- ↑ a b Pioglitazone, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 4829 (ang.).
- ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Pioglitazone SC-202289. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-10-25]. (ang.).
- ↑ Drugs and Supplements Pioglitazone (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-12-01. [dostęp 2016-10-25]. (ang.).
- ↑ a b c d e f g h i Pioglitazone Bioton – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-10-25].
- ↑ a b c d e f Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 681. ISBN 978-83-60135-95-2.
- ↑ a b c d Leszek Czupryniak, Krzysztof Strojek, Diabetologia 2016, Gdańsk: Via Medica, 2016, ISBN 978-83-65476-13-5.
- ↑ a b c Pioglitazon – wskazania i przeciwwskazania w terapii cukrzycy typu 2 dostęp online, 10-07-2017
- ↑ a b Pioglitazone Bioton w Bazie Leków serwisu mp.pl, dostęp 09-07-2017
