Wersja z 21:43, 29 kwi 2012 edytuj Beau.bot (dyskusja \| edycje) 245 936 edycji usunięcie szablonu {{bibliografia}} ← poprzednia edycja		Wersja z 16:34, 8 sie 2012 edytuj anuluj edycję Wostr (dyskusja \| edycje) Członkowie Komitetu Arbitrażowego, Redaktorzy, Administratorzy 42 792 edycje Popups: Przywrócenie wersji autora Ab.awbot z dnia 2010-12-30 12:33:45 → NPA, usuwanie treści; WP:SK następna edycja →
Linia 1: [[Plik:Kwas barbiturowy.svg\|right\|framed\|Struktura [[kwas barbiturowy\|kwasu barbiturowego]]]] ~~[[Plik:Barbiturates generic numbered.svg\|thumb\|260px\|Podstawowa struktura wszystkich barbituranów]]~~ '''Barbiturany''' ('''barbituraty''') – potoczna nazwa pochodnych [[kwas barbiturowy\|kwasu barbiturowego]], używanych na szeroką skalę w latach [[lata 50. XX wieku\|50.]], [[lata 60. XX wieku\|60.]] i [[lata 70. XX wieku\|70.]] XX wieku jako leki nasenne, znieczulające czy przeciwpadaczkowe. Najbardziej znane są [[fenobarbital]] (''Luminal'' – stosowany do dzisiaj), [[cyklobarbital]] (''Fanodorm''). W latach 70. XX wieku były często nadużywane [[Substancja psychoaktywna\|w celach odurzających]]. '''Barbiturany''' – grupa [[związek organiczny\|organicznych]] [[związek chemiczny\|związków chemicznych]], [[pochodna (chemia)\|pochodnych]] [[kwas barbiturowy\|kwasu barbiturowego]] (malonylomocznika), otrzymywanych przez [[substytucja (chemia)\|podstawienie]] [[atom]]ów [[wodór\|wodoru]] w [[grupa metylenowa\|grupie metylenowej]] (piąty [[węgiel (pierwiastek)\|węgiel]], C-5) [[rodnik]]ami [[rodnik alkilowy\|alkilowymi]] lub [[rodnik arylowy\|arylowymi]]. Są związkami słabo [[rozpuszczalność\|rozpuszczalnymi]] w [[woda\|wodzie]]. Ze względu na ich dużą [[toksyczność]], tylko niektóre stosuje się w [[medycyna\|medycynie]]. ~~__NOTOC__~~ ~~Barbiturany można podzielić ze względu na czas działania:~~ * '''barbiturany o długim czasie działania''' – są związkami z prostymi i nasyconymi [[podstawnik]]ami; mimo iż działają długo, to zazwyczaj płytko * '''barbiturany o średnim czasie działania''' * '''barbiturany o krótkim czasie działania''' – związki z nienasyconymi podstawnikami; działają krótko, ale głęboko * '''barbiturany o bardzo krótkim czasie działania''' Ze względu na wady: wytwarzanie tolerancji, kumulację, potencjał uzależniający i toksyczność przy przedawkowaniu (szczególnie w połączeniu z [[alkohol]]em lub innymi lekami), w zdecydowanej większości barbiturany zostały wycofane z lekospisów w Polsce i większości krajów świata. ~~== Działanie ==~~ Działanie barbituranów determinuje wielkość przyjętej [[dawka\|dawki]]. Przyjęcie jednorazowo małej ilości (ok. 100 mg) działa uspokajająco, nasennie i [[padaczka\|przeciwepileptycznie]]. [[Dawka śmiertelna]] wynosi ok. 1500 mg (wartość ta nieco różni się dla poszczególnych barbituranów). === ~~Działanie~~Mechanizm ~~niepożądane~~działania === Barbiturany łączą się z podjednostką α receptorów GABA-ergicznych, ułatwiając łączenie się endogennego [[Kwas γ-aminomasłowy\|GABA]] z tymi receptorami. Efektem tego działania jest otwarcie kanałów chlorkowych w błonie [[neuron]]ów i zmniejszenie ich pobudliwości na bodźce. Barbiturany otwierają kanały chlorkowe również bezpośrednio. ~~Z uwagi na podobieństwo barbituranów do [[zasady pirymidynowe\|zasad pirymidynowych]], mogą one zakłócać proces [[biosynteza białka\|biosyntezy białek]].~~ Barbiturany wpływają poza tym na przewodnictwo sodowe i wapniowe. Tłumią neurony tworu siatkowego i kory mózgowej. Nasilają uwalnianie [[hormon antydiuretyczny\|hormonu antydiuretycznego]], hamują wchłanianie sodu i glukozy w kanalikach nerkowych. Wpływają depresyjnie na układ naczynioruchowy i oddechowy. Nie mają działania przeciwbólowego ale nasilają działanie leków o takich właściwościach. ~~== Zastosowanie ==~~ Niektóre z barbituranów wykazują silne działanie przeciwdrgawkowe. ~~Są stosowane jako doustne [[leki nasenne\|środki nasenne]], np.:~~ * [[barbital]] (''weronal''); * [[fenobarbital]] (''luminal''); * [[ewipan]] (''narkozan''), który wykazuje również działanie przeciwepileptyczne; * [[allobarbital]] (''dial'') * [[cyklobarbital]] (''fanodorm'') == Skutki przyjęcia == [[Sole]] [[sód\|sodowe]] [[kwas N-metylobarbiturowy\|kwasu ''N''-metylobarbiturowego]] i [[kwas N-tiobarbiturowy\|''N''-tiobarbiturowego]] używane są do wywołania [[znieczulenie ogólne\|znieczulenia ogólnego]] (narkozy chirurgicznej). {\| border="0" align="center" cellpadding="5" cellspacing="1" style="background:#000000;" ! colspan="2" style="background:#ffdead;" \| skutki przyjęcia barbituranów: \|- \|align="center" style="background:#ffdead;"\| Małe dawki: \|align="center" style="background:#ffdead;"\| Duże dawki: \|- \|style="background:#ffffff;"\| * stany relaksacji * euforia podobna do marzeń sennych * uspokojenie * niezręczność ruchowa \|style="background:#ffffff;"\| * pobudzenie przechodzące w senność * przyćmienie świadomości, lęki * pogorszenia zdolności dokonywania oceny * bełkot * utrata koordynacji ruchów, zawroty * problemy z pamięcią * ogólne znieczulenie \|} == Właściwości uzależniające == Stosuje się również mieszaniny wielu barbituranów z [[leki przeciwbólowe\|lekami przeciwbólowymi]] (np. [[pyramidon]]em). Mieszanki te mają wzmocnione działanie przeciwbólowe oraz osłabione (lub zniwelowane) nasenne. Silne. Przy dłuższym stosowaniu dochodzi do uzależnienia psychicznego jak i fizycznego. Szybki wzrost tolerancji powoduje częste zwiększanie dawki. Pełne uzależnienie pojawia się jednak dopiero po kilkumiesięcznym stosowaniu dużych dawek. == ~~Zagrożenia~~Zespół abstynencyjny == Odstawienie barbituranów powoduje bezsenność połączoną z niepokojem czy majaczeniem, czasami występują urojenia i halucynacje. Barbiturany mają silne działanie uzależniające. Ich długotrwałe stosowanie może prowadzić do [[lekomania\|lekomanii]] (lekozależności), a [[objaw kliniczny\|objawy]] w tym przypadku są podobne do objawów [[alkoholizm]]u. Temperatura ciała wzrasta, pojawiają się drżenia mięśniowe, które mogą przerodzić się w napady drgawkowe, a nawet w ataki padaczkowe. == Zewnętrzne oznaki użycia == Leki te są jedną z najczęstszych metod zatruć [[samobójstwo\|samobójczych]]. Spożycie jednorazowo dużej dawki barbituranów prowadzi do poważnego [[zatrucie\|zatrucia]], a nawet [[śmierć\|śmierci]] (wskutek porażenia [[układ oddechowy\|układu oddechowego]]). Ponadto [[alkohol etylowy\|etanol]] potęguje działanie barbituranów nawet do 200 razy, stąd nawet mała ilość leku, w połączeniu z alkoholem, może okazać się śmiertelna. {\| border="0" align="center" cellpadding="5" cellspacing="1" style="background:#000000;" ! colspan="2" style="background:#ffdead;" \| oznaki użycia: \|- \|style="background:#ffffff;"\| * maskowata twarz * spowolnienie ruchów * zaburzona koordynacja ruchowa \|style="background:#ffffff;"\| * zamazana mowa * początkowo zwężone, a następnie rozszerzone źrenice * [[oczopląs]] \|} == ~~Bibliografia~~Pochodzenie == == Grupy barbituranów == * {{PSChem\|strony=49}} * {{cytuj książkę\|tytuł=Encyklopedia popularna, Tom I\|wydanie=II\|wydawca=[[Wydawnictwo Naukowe PWN\|PWN]]\|miejsce=Warszawa\|rok=1983\|isbn=83-01-00000-7\|strony=225}} * '''barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania''' – do tej grupy należą pochodne kwasu tiobarbiturowego (np. tiopental i tioamylal) oraz pochodne kwasu hydroksy-N-metylobarbiturowego (np.heksobarbital). Bardzo dobrze rozpuszczają się w tłuszczach i szybko gromadzą się w [[ośrodkowy układ nerwowy\|OUN]]. Ich krótkie działanie wynika z szybkiej dystrybucji leku do mięśni i obwodowej tkanki tłuszczowej. * {{cytuj książkę\|tytuł=Mała encyklopedia medycyny, Tom I\|wydanie=IV\|wydawca=[[Wydawnictwo Naukowe PWN\|PWN]]\|miejsce=Warszawa\|rok=1988\|isbn=83-01-08835-4\|strony=83-84}} * ''[[Heksobarbital]]'' * {{cytuj książkę\|tytuł=Encyklopedia popularna\|wydanie=XVII\|wydawca=[[Wydawnictwo Naukowe PWN\|PWN]]\|miejsce=Warszawa\|rok=1982\|isbn=83-01-01750-3\|strony=61}} * ''[[Metoheksital]]'' * ''[[Tiamylal]]'' * ''[[Tiopental]]'' * '''barbiturany o średnim czasie działania''' – dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, silnie wiążą się z białkami i szybko metabolizowane są w wątrobie. Dawniej stosowane jako uspokajające i nasenne, obecnie bardzo rzadko. * ''[[Allobarbital]]'' * ''[[Amylobarbital]]'' * ''[[Butobarbital]]'' * ''[[Cyklobarbital]]'' * ''[[Pentobarbital]]'' * '''barbiturany o długim czasie działania''' – rzadko stosowane jako uspokajające i nasenne, częściej obecnie jako przeciwpadaczkowe. Słabo rozpuszczają się w tłuszczach, nieznacznie są metabolizowane w wątrobie. Średni czas działania to 8-10 h. * ''[[Fenobarbital]]'' * ''[[Barbital]]'' * ''[[Metylofenylobarbital]]'' * ''[[Metabarbital]]'' {{Zastrzeżenia\|Medycyna}}

Barbiturany: Różnice pomiędzy wersjami