Tramadol: Różnice pomiędzy wersjami

 

== Farmakologia ==

Jest [[agonista|agonistą]] [[receptory opioidowe|receptorów opioidowych]] o działaniu niewybiórczym<ref name="pmid9190321" /><ref name="pmid9075493" /> μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do tego pierwszego, jednak mechanizm działania przeciwbólowego jest złożony i wykracza poza wpływ na receptory opioidowe. {{fakt|data=2013-03|Jako lek tramadol stosowany jest w postaci [[mieszanina racemiczna|racematu]]. [[Enancjomery|Enancjomer]] [[Konfiguracja absolutna|D]](+) ma większe powinowactwo do receptora μ i pod tym względem działa silniej niż forma L(–)}}. Ma również komponentę [[antagonista (farmakologia)|antagonistyczną]]<ref name="Kostowski" />, co czyni go słabym opioidem z typowym efektem pułapowym. Jako częściowy agonista nie ma zastosowania w terapii zastępczej, gdyż wywołuje objawy odstawienne u osób uzależnionych od alkaloidów fenantrenowych [[opium]]. Cecha ta sprawia równocześnie, iż niecelowe jest łączenie kodeiny z tramadolem na drugim stopniu drabiny analgetycznej. Powinowactwo do receptora μ jest 6000 razy słabsze od [[morfina|morfiny]], 1000 razy słabsze od metadonu i 10 razy słabsze od kodeiny w OUN. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem CYP2D6 [[cytochrom P450|cytochromu P450]], m.in. do aktywnej postaci ''O''-demetylotramadolu, który wiąże się swoiście z receptorem μ około 200 razy silniej niż tramadol, wykazując przy tym sześciokrotnie silniejsze działanie przeciwbólowe. [[Biologiczny okres półtrwania|Czas półtrwania]] tramadolu wynosi 5–6 h, zaś ''O''-demetylotramadolu – ok. 7,5 h. Dodatkowy efekt przeciwbólowy związany jest z hamowaniem [[Wychwyt zwrotny|zwrotnego wychwytu]] [[noradrenalina|noradrenaliny]] i [[serotonina|serotoniny]]<ref name="pmid9190321" /><ref name="pmid9075493" /> w [[synapsa]]ch zstępującego układu hamowania bólu na poziomie rdzenia. Wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Maksymalna dobowa dawka tramadolu stosowana w lecznictwie, przy której nie obserwuje się depresyjnego wpływu na ośrodek oddechowy, wynosi 400&nbsp;mg.