Alprazolam ma [[Biologiczny okres półtrwania|okres półtrwania w organizmie]] rzędu 12–15 godzin<ref name="Stahl" />.
Lek ulega w wątrobie metabolizmowi przez CYP450 3A4<ref name="Stahl" /> do hydrofilnych 4-hydroksy alprazolamuhydroksyalprazolamu (mniej aktywny) α-hydroksyalprazolamu (bardziej aktywny)<ref name="Pai">{{Cytuj pismo | nazwisko = Pai | imię = H.V. | nazwisko2 = Upadhya | imię2 = S.C. | nazwisko3 = Chinta | imię3 = S.J. | nazwisko4 = Hegde | imię4 = S.N. | nazwisko5 = Ravindranath | imię5 = V. | tytuł = Differential metabolism of alprazolam by liver and brain cytochrome (P4503A) to pharmacologically active metabolite |url=http://www.nature.com/tpj/journal/v2/n4/pdf/6500115a.pdf| czasopismo = Pharmacogenomics J | wolumin = 2 | numer = 4 | strony = 243–258 | rok = 2002 | doi = 10.1038/sj.tpj.6500115 | pmid = 12196913}}</ref> i nieczynnej psychotropowo pochodnej [[benzofenon]]u<ref name=":0">{{Cytuj |autor=Seńczuk, Witold, (1925- ), Bogdanik, Tadeusz, (1921-2011) |autor r=Jadwiga Szymańska |tytuł=Toksykologia współczesna |data=[2012], cop. 2006 |isbn=9788320045062 |wydanie=Wyd. 1 (dodr.) |miejsce=Warszawa |wydawca=Wydawnictwo Lekarskie PZWL |s=270 |oclc=812704643}}</ref>. Badania wskazują na to, że w mózgu, w porównaniu z wątrobą, dochodzi do większej syntezy α-hydroksyalprazolamu. Istnieje także podejrzenie, że czas półtrwania tego metabolitu w mózgu jest dłuższy niż na obwodzie<ref name="Pai" />.
