Guanetydyna
Guanetydyna (łac. guanethidinum) – organiczny związek chemiczny z grupy pochodnych guanidyny o działaniu hipotensyjnym. Stosowany jako lek z grupy sympatolityków. Hamuje pozazwojowe neurony adrenergiczne układu współczulnego wpływając na zahamowanie uwalniania noradrenaliny do szczeliny synaptycznej oraz hamuje jej magazynowanie w pęcherzykach synaptycznych, zachowując się jak fałszywy przekaźnik. Maleje aktywność reninowa osocza, wskutek zwiększenia objętości płynów krążących (co jest wynikiem zmniejszenia przesączania kłębuszkowego i rozszerzenia naczyń). Może to osłabić hipotensyjne działanie leku i być przyczyną obrzęków.
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C10H22N4 | |||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
198,31 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd | ||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS |
55-65-2 | |||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
W pierwszej fazie działania guanetydyna wywołuje wzrost ciśnienia (uwalnianie noradrenaliny wypieranej z pęcherzyków synaptycznych), stopniowo jednak ciśnienie spada wskutek narastającego upośledzenia czynności neuronów współczulnych. Długotrwałe podawanie leku prowadzi do powstania nadwrażliwości receptorów postsynaptycznych – dlatego nie należy nagle przerywać podawania guanetydyny.
Zastosowanie edytuj
Guanetydyna jest niemal zupełnie pozbawiona działania ośrodkowego a jej silne działanie jest wykorzystywane na ogół w ciężkich postaciach nadciśnienia. Jej działanie jest długotrwałe; występuje wyraźnie zaznaczona hipotensja ortostatyczna. Trzeba podkreślić duże indywidualne zróżnicowanie wrażliwości na lek, wynikające w znacznej mierze ze słabego (30%) wchłaniania z przewodu pokarmowego.
Działanie hipotensyjne narasta w ciągu kilku dni i utrzymuje się przez kilka dni po zaprzestaniu podawania leku. Optymalna dawka dzienna wynosi 20–50 mg, leczenie należy rozpoczynać od dawek mniejszych (zmniejsza to nasilenie początkowej fazy hipertensyjnej).
Interakcje edytuj
Działanie guanetydyny jest osłabione lub znoszone przez leki hamujące błonowy transport leku i jego wnikanie do komórek. Działają tak przede wszystkim trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyczne z grupy fenotiazyny, sympatykomimetyczne z grupy amfetaminy. Inhibitory MAO mogą doprowadzić do odwrócenia działania guanetydyny w wyniku zniesienia wewnątrzneuronalnego metabolizmu noradrenaliny.
Przypisy edytuj
- ↑ a b David R. Lide (red.), CRC Handbook of Chemistry and Physics, wyd. 90, Boca Raton: CRC Press, 2009, s. 3-270, ISBN 978-1-4200-9084-0 (ang.).
- ↑ Guanethidine Monosulfate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 12 października 2019, numer katalogowy: 1301801 [dostęp 2022-08-17]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Guanethidine, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2010-11-06] (ang.).
- ↑ Guanethidine Monosulfate [online], karta charakterystyki produktu Sciencelab.com, 10 września 2005, numer katalogowy: SLG1396, SLG1897 [zarchiwizowane z adresu 2015-04-25].
Bibliografia edytuj
- Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman, Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569, ISBN 83-200-3352-7.
