Paliperydon, paliperidon – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, hydroksylowa pochodna rysperydonu (którego jest aktywnym metabolitem).
Paliperydon
|
|
| Nazewnictwo
|
|
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoksazol-3-ylo)piperydyn-1-ylo]etylo]-9-hydroksy-2-metylo-6,7,8,9-tetrahydropirydo[1,2-a]pirymidyn-4-on
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
| farm.
|
Paliperidonum
|
| inne
|
9-hydroksyrysperydon
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C23H27FN4O3
|
| Masa molowa
|
426,48 g/mol
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
144598-75-4
|
| PubChem
|
115237
|
| DrugBank
|
DB01267
|
| SMILES
|
CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F
|
|
| InChI
|
InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
|
| InChIKey
|
PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
| Podobne związki
|
| Podobne związki
|
rysperydon
|
|
|
| Klasyfikacja medyczna
|
| ATC
|
N05AX13
|
| Farmakokinetyka
|
|
|
| Działanie
|
przeciwpsychotyczne
|
|
| Uwagi terapeutyczne
|
|
|
| Drogi podawania
|
doustnie, domięśniowo
|
|
|
|
Stosuje się go jako lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji w leczeniu schizofrenii, choroby afektywnej dwubiegunowej i zaburzenia schizoafektywnego. Opracowano też iniekcje o przedłużonym uwalnianiu, zawierające palmitynian paliperydonu. Preparaty te mogą być podawane 1 raz w miesiącu lub 1 raz na 3 miesiące (preparat Trevicta)[1].
Paliperydon jest antagonistą dopaminy i serotoniny, działając głównie na receptory dopaminergiczne D2 i serotoninergiczne 5HT2A, 5HT7. Ma też własności antagonistyczne w stosunku do receptorów adrenergicznych α1 i α2. Nie ma powinowactwa do receptorów muskarynowych, w związku z czym nie wywiera istotnego klinicznie działania antycholinergicznego.
Bibliografia
edytuj
