Merkaptopuryna: Różnice pomiędzy wersjami

[wersja przejrzana][wersja przejrzana]
Usunięta treść Dodana treść
Paweł Ziemian BOT (dyskusja | edycje)
m Dodaję nagłówek przed Szablon:Przypisy
drobne techniczne, WP:SK+ToS+mSI+Bn
Linia 1:
{{Związek chemiczny infobox
|nazwa = Merkaptopuryna
|1. grafika = Mercaptopurine.svg
|opis 1. grafiki =
|rozmiar 1. grafiki = 140
|2. grafika =
|opis 2. grafiki =
|3. grafika =
|opis 3. grafiki =
|nazwa systematyczna = 3,7-dihydropuryno-6-tion
|inne nazwy = [[numer WE]]: 200-037-4;= 6-merkaptopuryna, tiopuryna, 6-MP;, [[łacina|{{łac.]] ''|mercaptopurinum'' ([[International Nonproprietary Name|INN]])}}
|wzór sumaryczny = C<sub>5</sub>H<sub>4</sub>N<sub>4</sub>S
|inne wzory =
|masa molowa = 152,18
|wygląd = żółty proszek<ref name="GESTIS">{{GESTIS|ZVG=100021|CAS=50-44-2|data dostępu=2010-09-05}}</ref>
|SMILES = C1=NC2=C(N1)C(=S)N=CN2
|numer CAS = {{CAS|50-44-2}}<br />{{CAS|6112-76-1}} ([[hydraty|monohydrat]])
|PubChem = {{PubChem|667490}}
|DrugBank = APRD01096
|gęstość =
|gęstość źródło =
|stan skupienia w podanej g =
|g warunki niestandardowe =
|rozpuszczalność w wodzie = nierozpuszczalna
|rww źródło = <ref name="Lide">{{CRC90}}</ref>
|rww źródło warunki niestandardowe =
|inne rozpuszczalniki = [[zasady]]<ref name="Lide" />
|rww warunki niestandardowe =
|innetemperatura rozpuszczalnikirozkładu = [[zasady]]<ref name="Lide" />313
|stosowanietr źródło w ciąży = D<ref name="MPLide" /><ref name="ChemIDplus">{{Indeks Leków MPChemIDplus|id=53050-44-2|data dostępu=2010-09-05}}</ref>
|temperatura topnienia = 313
|rwwtr warunki niestandardowe =
|tt źródło =
|2. temperatura rozkładu = 140
|tt warunki niestandardowe = rozkład<ref name="Lide" /><ref name="ChemIDplus">{{ChemIDplus|50-44-2|data dostępu=2010-09-05}}</ref>)<br />140 [[Skala Celsjusza|°C]] (monohydrat; [[dehydratacja]]<ref name="GESTIS" />
|2. tr źródło = <ref name="GESTIS" />
|temperatura wrzenia =
|tw2. tr warunki niestandardowe = monohydrat
|tw źródło =
|temperatura topnieniakrytyczna = 313
|tw warunki niestandardowe =
|temperaturatk źródło krytyczna =
|tk źródło ciśnienie krytyczne =
|ciśnienieck źródło krytyczne =
|cklogP źródło =
|logP kwasowość =
|kwasowośćzasadowość =
|zasadowośćlepkość =
|lepkośćl źródło =
|l źródło warunki niestandardowe =
|napięcie powierzchniowe =
|l warunki niestandardowe =
|ttnp źródło =
|napięcie powierzchniowe =
|np źródło warunki niestandardowe =
|układ krystalograficzny =
|np warunki niestandardowe =
|moment dipolowy źródło =
|układ krystalograficzny =
|moment dipolowy źródło =
|karta charakterystyki = http://129.128.185.122/drugbank2/drugs/DB01033/safety_sheets/644
|moment dipolowy źródło =
|zagrożenia GHS źródło =
|karta charakterystyki = http://129.128.185.122/drugbank2/drugs/DB01033/safety_sheets/644
|zagrożeniapiktogram GHS źródło =
|piktogramhasło GHS =
|hasłozwroty H GHS =
|zwroty HEUH =
|zwroty EUHP =
|zagrożenia UE źródło = <ref name="Sigma">{{Sigma-Aldrich|852678|ALDRICH|data dostępu=2010-09-05}}</ref>
|zwroty P =
|piktogram UE = {{Piktogram ostrzegawczy|Xn}}
|zagrożenia UE źródło = <ref name="Sigma">{{Sigma-Aldrich|852678|ALDRICH|data dostępu=2010-09-05}}</ref>
|piktogramzwroty R UE = {{PiktogramZwroty ostrzegawczyR|22|Xn36/37/38}}
|zwroty RS = {{Zwroty RS|22|36/37/3839|45}}
|zwrotyNFPA 704 S = {{ZwrotyNFPA S704|221|36/37/391|450}}
|NFPA 704 źródło = {{NFPA 704|zdrowie=1|palność=1|reaktywność=0|inne=}}
|NFPA 704 źródło temperatura zapłonu =
|temperaturatz źródło zapłonu =
|tz źródło warunki niestandardowe =
|temperatura wrzenia samozapłonu =
|tz warunki niestandardowe =
|twts źródło =
|temperatura samozapłonu =
|ts źródło warunki niestandardowe =
|numer RTECS = UP0400000<ref name="Sigma" />
|ts warunki niestandardowe =
|numerdawka RTECSśmiertelna = LD<sub>50</sub> 277 =mg/kg (doustnie, UP0400000szczur)<ref name="SigmaChemIDplus" />
|dawkapochodne śmiertelna = LD<sub>50</sub> 277 mg/kg (doustnie, szczur)<ref name="ChemIDplus" />
|pochodne podobne związki =
|podobneATC związki = [[ATC (L01)|L01BB02]]
|ATC legalność w Polsce = [[ATC (L01)|L01 BB02]]
|stosowanie w ciąży = D<ref name="MP">{{Indeks Leków MP|id=530|data dostępu=2010-09-05}}</ref>
|legalność w Polsce =
|działanie = [[białaczka|antyleukemiczne]], [[leki cytostatyczne|cytostatyczne]], [[leki immunosupresyjne|immunosupresyjne]]<ref name="MP" />
|stosowanie w ciąży = D<ref name="MP">{{Indeks Leków MP|id=530|data dostępu=2010-09-05}}</ref>
|procent wchłaniania =
|działanie = [[białaczka|antyleukemiczne]], [[leki cytostatyczne|cytostatyczne]], [[leki immunosupresyjne|immunosupresyjne]]<ref name="MP" />
|procentbiodostępność wchłaniania =
|okres półtrwania = 21 min (dzieci)<ref name="MP" /><br />47 min (dorośli)<ref name="MP" />
|biodostępność =
|okres półtrwania wiązanie z białkami osocza = 21 min (dzieci)<ref name="MP" /><br />47 min (dorośli)19%<ref name="MP" />
|zwroty Pmetabolizm =
|wiązanie z białkami osocza = 19%<ref name="MP" />
|wydalanie = 46% w ciągu 24 h z moczem w postaci niezmienionej i jako metabolity<ref name="MP" />
|metabolizm =
|biodostępnośćdrogi podawania = doustnie
|wydalanie = 46% w ciągu 24 h z moczem w postaci niezmienionej i jako metabolity<ref name="MP" />
|drogi podawania objętość dystrybucji = doustnie
|objętośćcommons dystrybucji =
|commons =
}}
'''Merkaptopuryna''' – [[Leki cytostatyczne|lek przeciwnowotworowy]] i [[Leki immunosupresyjne|immunosupresyjny]] stosowany w leczeniu niektórych [[Białaczka|białaczek]] i [[Choroby autoimmunologiczne|chorób autoimmunologicznych]].
Linia 90:
6-merkaptopuryna jest [[tioanalog]]iem zasad [[puryna|purynowych]] [[Adenina|adeniny]] i [[Hipoksantyna|hipoksantyny]] i spełnia rolę [[antymetabolit]]u. Włączając się w szlak biosyntezy [[nukleotydy|nukleotydów]] purynowych, powoduje zahamowanie replikacji [[kwas deoksyrybonukleinowy|DNA]].
 
Merkaptopuryna konkuruje z hipoksantyną i guaniną o fosforybozylotransferazę hipoksantynowo-guanylową i ulega przemianie do monofosforanu tioinozyny (TIMP), który blokuje reakcje związane z kwasem inozynowym (IMP). S-metylotransferaza przekształca TIMP do monofosforanu metylotioinozyny (MTIMP). TIMP i MTIMP hamują amidotransferazę glutamino-5-fosforybozylopirofosforanową, która jest pierwszym enzymem szlaku syntezy nukleotydów purynowych<ref>{{Cytuj stronę | url = http://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=542 | tytuł = Merkaptopuryna (opis profesjonalny) | data dostępu = 2015-01-06 }}</ref>.
 
== Wskazania ==
Linia 98:
** choroby autoimmunologiczne
*** [[łuszczycowe zapalenie stawów]]
** [[choroba Leśniowskiego-Crohna|choroba Crohna]] i [[wrzodziejące zapalenie jelita grubego]]
 
== Przeciwwskazania ==
Linia 106:
 
== Działania niepożądane ==
Zahamowanie czynności krwiotwórczej [[Szpik kostny|szpiku]] (szczególnie [[leukopenia]]- obniżenie poziomu [[leukocytLeukocyty|leukocytów]]ów we krwi, rzadziej [[małopłytkowość]] i [[niedokrwistość]]), mogąca jednak utrzymywać się dość długo po odstawieniu leku (nawet do 3 tyg.). Mogą pojawić się nudności, wymioty, [[Jadłowstręt psychiczny|anoreksja]] – szczególnie u dorosłych i gdy lek przyjmowany jest rano. Rzadko występuje zapalenie błon śluzowych przewodu pokarmowego i [[biegunka|biegunki]]; jako wyraz zaburzeń czynności [[wątroba|wątroby]] może pojawić się [[Żółtaczka (medycyna)|żółtaczka]], szybko ustępująca po przerwaniu leczenia. Skórne objawy uczuleniowe. Toksyczne działanie na [[Nerka|nerki]] przy dużych dawkach<ref>{{cytuj stronę |url = http://www.doz.pl/leki/p2289-Mercaptopurinum |tytuł =Mercaptopurinum – Mercaptopurinum |autor = doz.pl – apteka online Dbam o Zdrowie |data = 7 czerwca 2010 |język = pl |data dostępu = 7 czerwca 2010}}</ref>.
|url = http://www.doz.pl/leki/p2289-Mercaptopurinum
|tytuł =Mercaptopurinum – Mercaptopurinum
|data = 7 czerwca 2010
|data dostępu = 7 czerwca 2010
|autor = doz.pl – apteka online Dbam o Zdrowie
|język = pl}}</ref>.
 
== Interakcje ==
Linia 118 ⟶ 112:
* inne leki mielosupresyjne – nasilenie działania
* [[Trimetoprym|trimetoprim]]/sulfametoksazol – nasilenie działania mielosupresyjnego
* [[allopurinol|allopurynol]] – nasilenie działania toksycznego
* olsalazyna, [[mesalazyna]] i [[sulfasalazyna]] – nasilenie działania [[mielosupresja|mielosupresyjnego]]
 
Linia 124 ⟶ 118:
Indywidualne i ustalane przez lekarza specjalistę.
 
U chorych z genetycznie uwarunkowanym niedoborem metylotransferazy tiopurynowej ([[TPMT]]) w trakcie leczenia może wystąpić mielosupresja lub działanie toksyczne leku (związane ze znacznym spowolnieniem metabolizacji merkaptopuryny u tych chorych). Ich leczenie merkaptopuryną jest możliwe, ale przy znacznie zredukowanej dawce leku.
 
== Przypisy ==
Linia 136 ⟶ 130:
{{Zastrzeżenia|Medycyna}}
 
[[Kategoria:ATC-L01]]
[[Kategoria:Leki immunosupresyjne]]
[[Kategoria:Puryny]]