Mometazon

związek chemiczny

Mometazonorganiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid stosowany głównie w terapii alergicznych nieżytów nosa oraz chorób zapalnych skóry przebiegających ze świądem. Stosowany zwykle jako ester kwasu 2-furanokarboksylowego (2-furanowego, pirośluzowego), czyli jako furanian mometazonu.

Furanian mometazonu
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C27H30O6Cl2

Masa molowa

521,40 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

83919-23-7

PubChem

441336

DrugBank

APRD00289

Klasyfikacja medyczna
ATC

D07XC03 R01AD09 R03BA07 R03AK09 R03AK14 R03AL11 R03AL12

Stosowanie w ciąży

kategoria B

Wprowadzony na rynek przez koncern Schering-Plough Europe.

Mechanizm działaniaEdytuj

Mometazon działa silnie przeciwzapalnie, przeciwświądowo i obkurczająco na naczynia krwionośne[1]. Hamuje wydzielanie leukotrienów z leukocytów u pacjentów z alergią. W testach in vitro furoinian mometazonu wykazywał wysoki stopień hamowania syntezy i uwalniania TNF-α, IL-1, IL-5, IL-6. Jest on także silnym inhibitorem produkcji cytokin Th2, IL-4, IL-5 przez ludzkie limfocyty T CD4+[2][3].

Po podaniu wziewnym lub donosowym furoinian mometazonu charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością (< 0,1%) i na ogół nie jest wykrywany w osoczu. Niewielka ilość substancji, która może zostać połknięta i wchłonięta, w dużym stopniu ulega metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę, a następnie jest wydalana z moczem i żółcią. Po podaniu miejscowym, po 8-godzinnym kontakcie mometazonu ze skórą, do krwiobiegu wchłania się około 0,7% furoinianu mometazonu.

WskazaniaEdytuj

Lek jest stosowany w terapii alergicznych nieżytów nosa, zapalenia zatok, polipów nosa, a także, jako postać wziewna, w leczeniu astmy oskrzelowej[4]. Jest stosowany również miejscowo w chorobach skórnych wrażliwych na działanie sterydów (m.in. łuszczycy, atopowym zapaleniu skóry[5]), w sytuacjach, w których istnieją wskazania do stosowania glikokortykosteroidów.

DawkowanieEdytuj

Alergiczne zapalenia błony śluzowej nosa – całkowita dawka dobowa 200 mikrogramów (w leczeniu podtrzymującym 100 µg). Może być podawany donosowo, wziewnie lub miejscowo na skórę.

Polipy nosa – całkowita dawka dobowa 200 mikrogramów (maksymalnie 400 µg).

Astma oskrzelowa – 400 µg raz dziennie (najlepiej wieczorem).

W schorzeniach skórnych – na zmienione chorobowo obszary skóry preparaty mometazonu nakłada się raz dziennie cienką warstwą.

PreparatyEdytuj

wziewne

donosowe

do stosowania miejscowego

preparaty złożone

PrzypisyEdytuj

  1. GF. Wandalsen, AI. Mendes, D. Solé. Objective improvement in nasal congestion and nasal hyperreactivity with use of nasal steroids in persistent allergic rhinitis.. „Am J Rhinol Allergy”. 24 (1). s. e32-6. DOI: 10.2500/ajra.2010.24.3427. PMID: 20109319. 
  2. RW. Chapman, SJ. Sehring, CG. Garlisi, A. Falcone i inni. Anti-inflammatory activity of inhaled mometasone furoate in allergic mice.. „Arzneimittelforschung”. 48 (4), s. 384-91, Apr 1998. PMID: 9608881. 
  3. SP. Umland, DK. Nahrebne, S. Razac, A. Beavis i inni. The inhibitory effects of topically active glucocorticoids on IL-4, IL-5, and interferon-gamma production by cultured primary CD4+ T cells.. „J Allergy Clin Immunol”. 100 (4), s. 511-9, Oct 1997. PMID: 9338546. 
  4. 20370376
  5. S. Khope. Topical mometasone furoate for phimosis.. „Indian Pediatr”. 47 (3), s. 282, Mar 2010. PMID: 20371899. 

BibliografiaEdytuj