Receptor GABA
Receptory GABA – rodzaje receptorów błonowych wiążących kwas γ-aminomasłowy (GABA), pełniących ważną rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego. Receptory te dzielą się na trzy klasy: GABAA (receptor jonotropowy), GABAB (powiązany z białkiem G receptor metabotropowy) i zidentyfikowany później GABAC (receptor jonotropowy)[1].
Receptor GABAA edytuj
Receptor ten stanowi kanał chlorkowy zbudowany z pięciu podjednostek białkowych. Jego aktywność regulowana jest wiązaniem swoistego liganda – kwasu γ-aminomasłowego. Związek ten powoduje aktywację receptora i otwarcie kanału jonowego, co z kolei skutkuje zwiększeniem napływu jonów chlorkowych do wnętrza komórki. W związku z tym, że receptory te znajdują się w błonie komórkowej neuronów, napływ anionów Cl- powoduje wzrost różnicy potencjałów po obu stronach błony, czyli jej hiperpolaryzację. W efekcie utrudnione zostaje powstawanie potencjałów czynnościowych odpowiadających za przekazywanie informacji w układzie nerwowym. Z tego powodu GABA nazywany jest aminokwasem hamującym, a jego receptor receptorem hamującym.
Receptor GABAA oprócz miejsca wiążącego GABA, zawiera również domeny rozpoznające barbiturany, benzodiazepiny, kwas walerenowy, pikrotoksynę, alkohole i anestetyki. Miejsca te niekiedy określane są jako samodzielne receptory (np. receptor benzodiazepinowy).
Receptor GABAB edytuj
W odróżnieniu od poprzedniego receptora, GABAB jest receptorem metabotropowym, powiązanym poprzez białko G z kanałem potasowym i wapniowym, jak również z cyklazą adenylową i fosfolipazą C[2]. Zlokalizowane na presynaptycznych zakończeniach nerwowych, pełnią funkcję tak autoreceptorów, jak i heteroreceptorów, regulując uwalnianie neuroprzekaźników. Agonistą tych receptorów jest baklofen, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Pobudzenie receptora GABAB skutkuje powolnym i przedłużonym zahamowaniem uwalniania neuroprzekaźników[3].
Zobacz też edytuj
Przypisy edytuj
- ↑ D. Zhang i inni, Structure and function of GABAC receptors: a comparison of native versus recombinant receptors, „Trends in Pharmacological Sciences”, 22 (3), 2001, s. 121–132, DOI: 10.1016/S0165-6147(00)01625-4, PMID: 11239575.
- ↑ M. Chebib, G.A. Johnston, The 'ABC' of GABA receptors: a brief review, „Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology”, 26 (11), 1999, s. 937–940, DOI: 10.1046/j.1440-1681.1999.03151.x, PMID: 10561820.
- ↑ Bernhard Bettler, Norman G. Bowery, John F. Cryan, Sam J. Enna, David H. Farb, Wolfgang Foestl, Klemens Kaupmann, Jean-Philippe Pin: GABAB receptors, introduction. [w:] IUPHAR/BPS Guide to pharmacology [on-line]. 2015-08-10 (data ostatniej modyfikacji). [dostęp 2019-05-08].
Bibliografia edytuj
- Kostowski W., Herman Z. S. (red.): Farmakologia – podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Tom I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2007. ISBN 978-83-200-3543-8.