Barbiturany (barbituraty) – potoczna nazwa pochodnych kwasu barbiturowego, używanych na szeroką skalę w latach 50., 60. i 70. XX wieku jako leki nasenne, znieczulające i przeciwpadaczkowe. Najbardziej znane są barbital (Weronal), fenobarbital (Luminal) – stosowane do dzisiaj, cyklobarbital (Fanodorm) – obecnie stosowany wyłącznie w Rosji. W latach 70. były często nadużywane w celach odurzających.

Struktura kwasu barbiturowego

Ze względu na wady – wytwarzanie tolerancji, kumulację, potencjał uzależniający i toksyczność przy przedawkowaniu (szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami) – zdecydowana większość barbituranów została wycofana ze spisów leków w większości krajów świata.

Mechanizm działania

edytuj

Barbiturany łączą się z podjednostką α receptorów GABA-ergicznych, ułatwiając łączenie się endogennego GABA z tymi receptorami. Efektem tego działania jest otwarcie kanałów chlorkowych w błonie neuronów, co powoduje hiperpolaryzację, a w efekcie zmniejszenie ich pobudliwości na bodźce. Barbiturany otwierają kanały chlorkowe(inne języki) również bezpośrednio. Barbiturany wpływają poza tym na przewodnictwo sodowe i wapniowe. Tłumią neurony tworu siatkowego i kory mózgowej. Nasilają wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hamują wchłanianie sodu i glukozy w kanalikach nerkowych. Wpływają depresyjnie na układ naczynioruchowy i oddechowy. Nie mają działania przeciwbólowego ale nasilają działanie leków o takich właściwościach. Niektóre z barbituranów wykazują silne działanie przeciwdrgawkowe.

 
Według czasopisma naukowego The Lancet barbiturany są pod względem siły uzależniania piątą substancją wśród 20 najpopularniejszych substancji psychoaktywnych[1]

Skutki przyjęcia i właściwości uzależniające

edytuj
Skutki przyjęcia barbituranów:

małe dawki:

  • stany relaksacji
  • euforia podobna do marzeń sennych
  • uspokojenie
  • niezręczność ruchowa

duże dawki:

  • pobudzenie przechodzące w senność
  • przyćmienie świadomości, lęki
  • pogorszenia zdolności dokonywania oceny
  • nieznaczne zwiększenie odczuwalnej już w mniejszych dawkach euforii
  • utrata koordynacji ruchów, zawroty, niewyraźna mowa
  • problemy z pamięcią
  • ogólne znieczulenie

Barbiturany mają silne właściwości uzależniające. Przy dłuższym stosowaniu dochodzi do uzależnienia zarówno psychicznego, jak i fizycznego. Szybki wzrost tolerancji powoduje częste zwiększanie dawki. Pełne uzależnienie pojawia się jednak dopiero po kilkumiesięcznym stosowaniu dużych dawek.

Zespół abstynencyjny

edytuj

Odstawienie barbituranów powoduje bezsenność połączoną z niepokojem czy majaczeniem, czasami występują urojenia i halucynacje. Temperatura ciała wzrasta, pojawiają się drżenia mięśniowe, które mogą przerodzić się w napady drgawkowe, a nawet w ataki padaczkowe.

Zewnętrzne oznaki użycia

edytuj
oznaki użycia:
  • maskowata twarz
  • spowolnienie ruchów
  • zaburzona koordynacja ruchowa
  • niewyraźna mowa
  • początkowo zwężone, a następnie rozszerzone źrenice
  • oczopląs

Grupy barbituranów

edytuj
  • barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania – do tej grupy należą pochodne kwasu tiobarbiturowego (np. tiopental i tioamylal) oraz pochodne kwasu hydroksy-N-metylobarbiturowego (np.heksobarbital). Bardzo dobrze rozpuszczają się w tłuszczach i szybko gromadzą się w OUN. Ich krótkie działanie wynika z szybkiej dystrybucji leku do mięśni i obwodowej tkanki tłuszczowej.
  • heksobarbital
  • metoheksital
  • tiamylal
  • tiopental
  • barbiturany o średnim czasie działania – dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, silnie wiążą się z białkami i szybko metabolizowane są w wątrobie. Dawniej stosowane jako uspokajające i nasenne, obecnie bardzo rzadko.
  • allobarbital
  • amylobarbital
  • butobarbital
  • cyklobarbital
  • pentobarbital
  • barbiturany o długim czasie działania – rzadko stosowane jako uspokajające i nasenne, częściej obecnie jako przeciwpadaczkowe. Słabo rozpuszczają się w tłuszczach, nieznacznie są metabolizowane w wątrobie. Średni czas działania to 8-10 h.
  • barbital
  • benzobarbital
  • fenobarbital
  • metylofenobarbital
  • metabarbital

Przypisy

edytuj
  1. Nutt, D., King, L. A., Saulsbury, W., Blakemore, C.. Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse. „The Lancet”, 2007.