Klobazam

związek chemiczny

Klobazamorganiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, stosowany jako lek psychotropowy. Znajduje się w grupie IV-P wykazu substancji psychotropowych. Charakteryzuje się bardzo długim czasem działania. Po podaniu doustnym metabolizowana prawie całkowicie w wątrobie do czynnych farmakologicznie metabolitów: N-demetyloklobazamu oraz 4-hydroksyklobazamu i w niewielkich ilościach do 4-hydroksy-N-demetyloklobazamu. Okres półtrwania klobazamu wynosi 18–20 godzin, natomiast N-demetyloklobazamu około 50 godzin (może ulec wydłużeniu nawet do 80 godzin). Maksymalna dawka doustna jednorazowa: 30 mg, dobowa: 80 mg.

Klobazam
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C16H13ClN2O2

Masa molowa

300,74 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

22316-47-8

PubChem

2789

DrugBank

DB00349

Klasyfikacja medyczna
ATC

N05BA09

Legalność w Polsce

substancja psychotropowa grupy IV-P

Klobazam ma znaczące powinowactwo do podjednostki ω2 receptora GABAA i znacznie mniejsze do podjednostki ω1 – taki profil jest charakterystyczny także dla innych pochodnych benzo[b][1,4]diazepiny, takich jak np. arfendazam czy lofendazam[1].

Klobazam został zsyntetyzowany w 1960 roku przez włoską firmę Laboratori Farmaceutici Maestretti, natomiast wprowadzony do światowego lecznictwa w 1975 roku jako lek anksjolityczny, uspokajający oraz przeciwpadaczkowy pod handlowymi nazwami Frisium i Urbanyl przez firmę Hoechst Marion Roussel, która obecnie jest spółką koncernu Sanofi-Aventis. W porównaniu z innymi pochodnymi benzodiazepiny klobazam w Polsce jest stosowany rzadko.

Preparaty zarejestrowane w Polsce

edytuj
  • Frisium (Producent: Sanofi-Aventis)
    • Postać: tabletki; dawka: 10 mg; opakowanie: 20 tabletek.

Przypisy

edytuj
  1. J.D. Wildin i inni, Respiratory and sedative effects of clobazam and clonazepam in volunteers, „British Journal of Clinical Pharmacology”, 29 (2), 1990, s. 169–177, PMID2106335.

Bibliografia

edytuj
  • Małgorzata Rzewuska, Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3.