Otwórz menu główne

Labetalolorganiczny związek chemiczny, lek blokujący kompetycyjnie zarówno receptory α1, jak i β1- i β2 -adrenergiczne. Hamuje również neuronalny wychwyt noradrenaliny. Działanie blokujące receptorów β jest 5-10 razy silniejsze niż blokada receptorów α. Dodatkowo labetalol wykazuje wewnętrzne działania pobudzające układ współczulny na poziomie receptorów β2. Działanie rozszerzające naczynia jest wynikiem blokady receptorów α1 oraz częściowej stymulacji receptorów β2. Obniżenie ciśnienia tętniczego wywołane jest nie tylko zmniejszeniem oporu naczyń obwodowych, ale także spadkiem pojemności minutowej serca, który jest wynikiem działania inotropowo ujemnego labetalolu. Odruchowy częstoskurcz nie występuje dzięki blokadzie receptorów β1. Łączne stosowane labetalolu z anestetykiem wziewnym wzmacnia wyraźnie działanie obniżające ciśnienie tętnicze. Wadą leku jest jego długi półokres eliminacji (4–6 godz). Należy również przestrzegać przeciwwskazań do stosowania leków β-adrenolitycznych.

Labetalol
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H24N2O3
Masa molowa 328,41 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 36894-69-6
PubChem 3869[1]
DrugBank APRD01062[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC C07AG01

StereochemiaEdytuj

Labetalol zawiera dwa centra stereogeniczne i występuje w postaci czterech stereoizomerów. Produkt farmaceutyczny jest ich mieszaniną w równych ilościach[3].

Stereoizomery labetalolu
 
Numer CAS: 75659-07-3
 
Numer CAS: 83167-24-2
 
Numer CAS: 83167-32-2
 
Numer CAS: 83167-31-1

PrzypisyEdytuj

  1. Labetalol (CID: 3869) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Labetalol (APRD01062) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3.   E. Riva, T. Mennini, R. Latini, The α- and β-adrenoceptor blocking activities of labetalol and its RR-SR (50:50) stereoisomers, „British Journal of Pharmacology”, 104 (4), 1991, s. 823–828, DOI10.1111/j.1476-5381.1991.tb12513.x, PMID1687367, PMCIDPMC1908821.