Walsartan
Walsartan – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek kardiologiczny będący swoistym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (sartanem) typu AT1.
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C24H29N5O3 | ||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
435,52 g/mol | ||||||||||||||
Wygląd |
biały proszek[1] | ||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria C (I trymestr), D (II i III trymestr)[4] | ||||||||||||||
|
Wskazania
edytuj- nadciśnienie tętnicze w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi
- niewydolność serca (w połączeniu z innymi lekami)
- cukrzycowa choroba nerek (wskazanie niezarejestrowane w Polsce)
Przeciwwskazania
edytujPrzeciwwskazania do stosowania[6]:
- nadwrażliwość na substancję czynną
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza,
- ciąża (drugi i trzeci trymestr).
U pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) nie jest zalecane jednoczesne stosowanie walsartanu z produktami zawierającymi aliskiren[6].
Działania niepożądane
edytujDziałania niepożądane występują rzadko (u ok. 1% pacjentów zażywających lek).
- bóle i zawroty głowy
- uczucie zmęczenia
- dolegliwości żołądkowo-jelitowe
- bóle stawów
- kaszel, nieżyt nosa, zapalenie zatok, zapalenie gardła
- bóle brzucha, nudności
Sporadycznie:
- obrzęki
- bezsenność
- osutki
- zmniejszenie libido
- spadek stężenia hemoglobiny i hematokrytu
- neutropenia
- wzrost stężenia kreatyniny, potasu i bilirubiny całkowitej
Interakcje
edytuj- leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu, substytuty soli kuchennej zawierające potas, inhibitory konwertazy angiotensyny lub inne leki mogące zwiększać stężenie potasu w surowicy mogą powodować wystąpienie hiperkaliemii
- z solami litu zwiększenie stężenia litu w osoczu
- z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi osłabienie efektu hipotensyjnego i zwiększone ryzyko pogorszenia funkcji nerek
Ciąża i laktacja
edytuj- kategoria C (I trymestr), kategoria D (II i III trymestr)
- nie stosować podczas karmienia piersią
Ostrzeżenia i środki ostrożności
edytujW zaburzeniach czynności wątroby dawka maksymalna nie powinna przekraczać 80 mg walsartanu na dobę.
Dawkowanie
edytujLek należy podawać według wskazań lekarza.
Nadciśnienie tętnicze
edytujNajczęściej stosuje się dawkę 80 mg 1 raz dziennie. W razie potrzeby można zwiększyć do 160 mg na dobę. Dawka maksymalna dzienna to 320 mg.
Niewydolność serca
edytujPoczątkowo 40 mg 2 razy na dobę, następnie dawkę zwiększa się w odstępach co najmniej 2-tygodniowych do 80 mg i 160 mg podawanych 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg/dobę. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania walsartanu z inhibitorem konwertazy angiotensyny i b-adrenolitykiem.
Preparaty
edytuj- Preparaty proste: Apo-Valsart, Valsotens, Avasart, Diovan, Valsacor, Valzek, Nortivan, Tensart, Bespres, Диокор Соло
- Preparaty złożone (z HCT): ApoValsart HCT, Co-Diovan, Valsotens HCT, Co-Bespres, Tensart HCT, Exforge, Co-Valsacor, Диокор, Dipperam
Zobacz też
edytujPrzypisy
edytuj- ↑ Valsartan, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 60846 [dostęp 2022-07-14] (ang.).
- ↑ Paolo Tosco i inni, Physicochemical Profiling of Sartans: A Detailed Study of Ionization Constants and Distribution Coefficients, „Helvetica Chimica Acta”, 91 (3), 2008, s. 468–482, DOI: 10.1002/hlca.200890051 [dostęp 2022-07-14] (ang.).
- ↑ a b Florian Carpentier i inni, Synthesis of 5-Substituted 1 H -Tetrazoles from Nitriles by Continuous Flow: Application to the Synthesis of Valsartan, „Organic Process Research & Development”, 24 (5), 2020, s. 752–761, DOI: 10.1021/acs.oprd.9b00526 [dostęp 2022-07-14] (ang.).
- ↑ a b c d e Walsartan, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2010-08-09] .
- ↑ Valsartan, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00177 [dostęp 2020-03-20] (ang.).
- ↑ a b Valsartan Aurobindo. Charakterystyka produktu leczniczego [online], Rejestr Produktów Leczniczych, 2018 [dostęp 2022-07-14] .