Amprenawir

Amprenawir
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	[(3S)-oksolan-3-ylo]N-[(2S,3R)-4-[(4-aminofenylo)sulfonylo-(2-metylopropylo)amino]-3-hydroksy-1-fenylobutan-2-ylo]karbaminian
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H35N3O6S
Masa molowa	505,63 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	161814-49-9
PubChem	65016
DrugBank	APRD00605
SMILES
	CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)O)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N
InChI
	InChI=1S/C25H35N3O6S/c1-18(2)15-28(35(31,32)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(29)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(30)34-21-12-13-33-17-21/h3-11,18,21,23-24,29H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,30)/t21-,23-,24+/m0/s1
	InChIKey
	YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	49,1 mg/l
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-11-17]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według europejskich kryteriów; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	1 0 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05 AE05
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwwirusowe
Okres półtrwania	7,1–10,6h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	90%
Metabolizm	wątroba
Wydalanie	75% z kałem, 14% z moczem w tym < 3% w postaci niezmienionej
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna
Objętość dystrybucji	~430 L
	Multimedia w Wikimedia Commons

Amprenawir – lek przeciwwirusowy będący inhibitorem proteazy HIV. Substancja ta, blokując enzym hamuje namnażanie się wirusa co spowalnia szerzenie się infekcji.

Wskazania do stosowania edytuj

Amprenawir stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi w leczeniu pacjentów powyżej 4 roku życia, zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1), czyli wirusem wywołującym zespół nabytego niedoboru nieodporności (AIDS).

Przeciwwskazania edytuj

nadwrażliwość na substancję
przyjmowanie ziela dziurawca

Działania niepożądane edytuj

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaneim amprenawiru (obserwowane u więcej niż 1 pacjenta na 10) to:

hipercholesterolemia
ból głowy
biegunka, wiatry, nudności, wymioty
wysypka skórna
męczliwość
lipodystrofia
martwica kości
zespół reaktywacji układu odpornościowego

Dawkowanie edytuj

Leczenie amprenawirem powinien rozpoczynać lekarz mający doświadczenie w leczeniu zakażenia HIV.

W przypadku osób powyżej 12 roku życia preparat podaje się doustnie zwykle w połączeniu z niską dawką rytonawiru. Zalecana dawka to 600mg dwa razy na dobę, podawane łącznie ze 100mg rytonawiru (także w 2 dawkach). W przypadku monoterapii dawka wynosi 1200mg amprenawiru na dzień.
U dzieci w wieku 4-12 lat oraz pacjentów, których masa ciała nie przekracza 50kg, zalecana dawka zależy od masy ciała.

Należy zmniejszyć dawkę u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, natomiast u pacjentów z ciężką jej niewydolnością nie należy łączyć z rytonawirem.