Gallopamil

lek przeciwarytmiczny, antagonista kanału wapniowego

Gallopamil (łac. gallopamillum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna fenyloetyloaminy, lek stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, o działaniu blokującym kanały wapniowe typu L.

Gallopamil
enancjomery gallopamilu: (R) na górze (S) na dole
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C28H40N2O5

Masa molowa

484,62 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

16662-47-8

PubChem

1234

DrugBank

DB12923

Klasyfikacja medyczna
ATC

C08DA02

Stosowanie w ciąży

kategoria C[2]

Mechanizm działania

edytuj

Gallopamil jest antagonistą kanału wapniowego działającym na kanały wapniowe typu L[4] (CACNA1C) zlokalizowane w tkance mięśniowej poprzecznie prążkowanej typu sercowego oraz miocytach mięśni gładkich naczyń krwionośnych[5]. Dodatkowo gallopamil wykazuje działanie antyarytmiczne[4]. Wpływ na przewodnictwo w węźle przedsionkowo-komorowym ma jedynie enancjomer S[6], a maksymalne stężenie leku w surowicy krwi następuje po 1–2 godzinach od podania[2].

Zastosowanie

edytuj

W 2016 roku gallopamil nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[7].

Działania niepożądane

edytuj

Gallopamil może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[2]:

Przypisy

edytuj
  1. Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej (±)-Methoxyverapamil Hydrochloride SC-202706. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-04-16]. (ang.).
  2. a b c d e f g h i j k l m n Zusammensetzung der Merkmale des Arzneimittels/SmPC Procorum, 50 mg Filmtablette (Charakterystyka Produktu Leczniczego Procorum 50 mg). imedikament.de. [dostęp 2016-04-16]. (niem.).
  3. A.E. Mutlib, W.L. Nelson. Pathways of gallopamil metabolism. Regiochemistry and enantioselectivity of the N-dealkylation processes. „Drug Metab Dispos”. 18 (3). s. 331–337. PMID: 1974195. 
  4. a b Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 343. ISBN 978-83-60135-94-5.
  5.   Rafał Rola, Danuta Ryglewicz. Kanałopatie neuronalne. „Postępy Nauk Medycznych”, s. 51–59, 2012. 
  6.   A.S. Gross, M. Eichelbaum, K. Mörike, G. Mikus. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of R- and S-gallopamil during multiple dosing. „Br J Clin Pharmacol”. 49 (2), s. 132–138, 2000. DOI: 10.1046/j.1365-2125.2000.00115.x. PMID: 10671907. PMCID: PMC2014898. 
  7. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-16].