Imidapryl

Imidapryl (łac. Imidaprilum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, jego aktywną formą jest imidaprylat.

Imidapryl

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas (S)-3-(N-((S)-1-etoksykarbonylo-3-fenylopropylo)-L-alanylo)-1-metylo-2-oksoimidazolino-4-karboksylowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H27N3O6
Masa molowa	405,44 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	89371-37-9
PubChem	5464343
DrugBank	DB11783
SMILES CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2C(CN(C2=O)C)C(=O)O
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów chlorowodorek Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne chlorowodorek Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09 AA16
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka Procent wchłaniania 70% Biodostępność 42% Wiązanie z białkami osocza i tkanek 85% Wydalanie 40% z moczem, 50% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Imidaprylat – aktywny metabolit imidaprylu

Mechanizm działania

Imidapryl powoduje zahamowanie działania konwertazy angiotensyny i w efekcie zmniejszenie stężenia angiotensyny II. Końcowym efektem działania tego leku jest spadek ciśnienia tętniczego.

Szczyt działania przypada na 6–8 h po podaniu leku. Pełny efekt hipotensyjny osiąga się po kilku tygodniach leczenia. Odstawienie leku nie powoduje nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego.

Wskazania

Jedynym zarejestrowanym w Polsce wskazaniem do stosowania imidaprylu jest leczenie nadciśnienia tętniczego.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

• uczulenie na imidapryl (także uczulenie na inny inhibitor konwertazy angiotensyny)
• uczulenie na którąś z substancji pomocniczych
• obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (po leczeniu inhibitorem konwertazy angiotensyny)
• dziedziczny lub samoistny obrzęk naczynioruchowy
• drugi i trzeci trymestr ciąży
• karmienie piersią;
• naczyniowo-nerkowe nadciśnienie tętnicze
• niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min)
• hemodializa (klirens kreatyniny < 10 ml/min)
• leczenie aliskirenem u chorych z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik GFR < 60 ml/min/1,73 m²)

Środki ostrożności

• tak jak inne leki z tej grupy, imidapryl może wywołać znaczny spadek ciśnienia tętniczego (niedociśnienie); najczęściej ma to miejsce po zażyciu pierwszej dawki
• jednoczesne zastosowanie imidaprylu oraz antagonisty receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (do ostrej niewydolności nerek włącznie)
• należy zachować szczególną ostrożność w przypadku niewydolności nerek; u pacjentów z klirensem kreatyniny od 30 ml/min do 80 ml/min konieczne jest zmniejszenie dawki początkowe, a gdy klirens kreatyniny jest poniżej 30 ml/min nie należy podawać leku
• przy uczuleniu na jad owadów błonkoskrzydłych – przed leczeniem odczulającym należy przerwać podawanie leku
• należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, który niekiedy może stanowić zagrożenie życia
• należy zachować ostrożność u osób z poprzednim uszkodzeniem wątroby, żółtaczką cholestatyczną, szczególnie polekową
• u osób z rozpoznanym zwężeniem aorty lub kardiomiopatią przerostową należy zachować ostrożność przy stosowaniu imidaprylu
• należy zachować ostrożność przy stosowaniu imidaprylu u osób w podeszłym wieku, u których efekt hipotensyjny może być silniejszy (na początku mniejsza dawka leku)
• u dzieci i młodzieży nie należy stosować imidaprylu
• częstym objawem ubocznym może być suchy kaszel, który ustępuje po przerwaniu stosowania leku
• stosowanie imidaprylu może komplikować przebieg niektórych zabiegów chirurgicznych i znieczulenia ogólnego, dlatego należy zachować ostrożność
• należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperkaliemii w połączeniu z niektórymi lekami (diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu) i u osób z niewydolnością nerek oraz niewydolnością serca
• inne okoliczności, które wymagają uwagi podczas leczenia imidaprylem to:
  • cukrzyca
  • możliwość wystąpienia (u niektórych osób) agranulocytozy (neutropenii)
  • łuszczyca

Dawkowanie

Dawka początkowa wynosi 5 mg (2,5 mg u osób w podeszłym wieku lub z niewydolnością wątroby, czy niewydolnością serca). Lek podaje się raz na dobę 15 min. przed jedzeniem. Maksymalna dobowa dawka wynosi 20 mg (10 mg w podeszłym wieku).

Preparaty w Polsce

• Tanatril – tabletki zawierające imidapryl w formie chlorowodorku

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 312–313, ISBN 978-83-7430-110-7 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.