Leuprorelina

związek chemiczny, lek

Leuprorelina (łac. leuprorelinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, nonapeptyd, syntetyczny analog gonadoliberyny, stosowany w leczeniu raka gruczołu krokowego, endometriozy, mięśniaków macicy, przedwczesnego pokwitania oraz transseksualizmu.

Leuprorelina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C59H84N16O12
Masa molowa 1209,42 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 53714-56-0
PubChem 657181
DrugBank DB00007
Klasyfikacja medyczna
ATC L02AE02
Stosowanie w ciąży kategoria X[2][3]

Budowa i mechanizm działaniaEdytuj

Leuprorelina jest syntetycznym analogiem gonadoliberyny, agonistą o silniejszym od niej działaniu[2]. W pierwszym okresie leczenia poziom hormonu folikulotropowego (FSH) oraz luteinizującego (LH) wzrasta, natomiast hamowanie wydzielania hormonów płciowych rozpoczyna się po 2–4 tygodniach[2][4].

ZastosowanieEdytuj

Wskazania rejestracyjneEdytuj

  • zaawansowany hormonozależny rak gruczołu krokowego[5]
  • rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany z dużym ryzykiem progresji choroby w połączeniu z radioterapią[5]
  • rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany w połączeniu z radioterapią[5]
  • rak gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenie kastracyjne)[4]
  • leczenie paliatywne raka gruczołu krokowego[6]
  • endometrioza (przez okres 6 miesięcy)[4]
  • mięśniaki gładkokomórkowe macicy (przez okres 6 miesięcy)[4]
  • przedwczesne dojrzewanie płciowe pochodzenia ośrodkowego u dzieci (dziewczęta poniżej 9 roku życia, chłopcy poniżej 10 roku życia)[4]

Wskazania pozarejestracyjneEdytuj

Leuprorelina znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)[8].

Leuprorelina jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018)[9].

Działania niepożądaneEdytuj

Działania niepożądane u mężczyznEdytuj

Leuprorelina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: rozszerzenie naczyń krwionośnych, wybroczyny, rumień, uderzenia gorąca, zmęczenie, pieczenie w miejscu podania, zaburzenia czucia w miejscu podania, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej w osoczu[5][6][4].

Działania niepożądane u kobietEdytuj

Leuprorelina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentek: zwiększenie masy ciała, labilność emocjonalna, zmniejszenie libido, bezsenność, zaburzenia depresyjne, nerwowość, niepokój, zawroty głowy, ból głowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, nudności, tkliwość wątroby, trądzik[4].

PrzypisyEdytuj

  1. Leuprolide Acetate Material Safety Data Sheet (ang.). GenScript. [dostęp 2018-08-16].
  2. a b c d e f g h   Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii online. Medical Tribune Polska. [dostęp 2018-08-16].
  3. Leuprolide (Intradermal Route, Intramuscular Route, Subcutaneous Route) Drugs and Supplements (ang.). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-08-16].
  4. a b c d e f g Lucrin Depot 3,75 mg mikrosfery do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16].
  5. a b c d Eligard 22,5 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16].
  6. a b Lutrate Depot, 3,75 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16].
  7. L.J. Gooren, Clinical practice. Care of transsexual persons, „The New England Journal of Medicine”, 364 (13), 2011, s. 1251-1257, DOI10.1056/NEJMcp1008161, PMID21449788 (ang.).c?
      Przedruk w j. polskim: L.J. Gooren, Opieka nad osobami transseksualnymi, „Ginekologia po Dyplomie”, 04/2011, s. 50–61 [dostęp 2018-08-01].
  8. WHO Model List of Essential Medicines 20th List (ang.). Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 31. [dostęp 2018-08-16].
  9. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2008-08-16].