Ryfampicyna
Ryfampicyna, rifampicyna (INN: rifampicin; skrót: RMP; ATC: J04 AB02) – półsyntetyczny antybiotyk ansamycynowy o działaniu bakteriobójczym, stosowany w leczeniu zakażeń wrażliwymi drobnoustrojami, w tym: prątkiem gruźlicy i prątkiem trądu.
| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór sumaryczny |
C43H58N4O12 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
822,94 g/mol | ||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||
| ATC | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
Mechanizm działania
edytujMechanizm działania rifampicyny polega na blokowaniu bakteryjnej polimerazy RNA poprzez trwałe wiązanie się z jej podjednostką β i uniemożliwianie wybiórczo utworzenie pierwszego wiązania fosfodiestrowego. Zablokowanie tego enzymu uniemożliwia syntetyzowanie bakteryjnego RNA i w konsekwencji wstrzymuje syntezę białek, replikację DNA i podział komórki.
Wskazania
edytujLeczenie:
- gruźlicy (lek pierwszego rzutu)
- trądu
- zakażeń gronkowcem metycylinoopornym
- bakteryjnego zapalenia wsierdzia opornymi szczepami Staphylococcus epidermidis (w skojarzeniu z wankomycyną)
- legionellozy (w skojarzeniu z erytromycyną)
- zapalenie szpiku i kości
- nosicielstwa dwoinki zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i Haemophilus influenzae typu b.
Lek może być podawany doustnie lub dożylnie. Cząsteczka jest silnie lipofilna dzięki czemu jest dobrze wchłaniana i wolno eliminowana z organizmu. Czas połowicznej eliminacji wynosi ok. 16 godzin. Dobrze przenika do tkanek: penetruje do wnętrza zastawek serca i leukocytów. W stanie zapalnym przekracza barierę krew-mózg. Wykazuje synergizm z aminoglikozydami.
Spektrum działania
edytujRifampicyna wykazuje aktywność bakteriobójczą wobec:
Przeciwwskazania
edytuj- ciężka niewydolność wątroby/żółtaczka
- nadwrażliwość na lek i leki pokrewne
- porfiria
- ostrożnie: u alkoholików i w niewydolności nerek
Działania niepożądane
edytujCzęsto spotykane niepożądane efekty stosowania rifampicyny obejmują: gorączkę, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i wysypkę.
Rifampicyna może upośledzić czynność wątroby, prowadząc do żółtaczki.
Płyny ustrojowe – łzy, mocz i nasienie – mogą zabarwić się na pomarańczowo.
Interakcje lekowe
edytujRifampicyna zwiększa aktywność cytochromu P450, co prowadzi do szybszego metabolizmu niektórych leków i, co za tym idzie, skrócenia i osłabienia ich działania, np. zmniejsza skuteczność tabletek antykoncepcyjnych.
Dawkowanie
edytujŚciśle według wskazań lekarza. Wymagane wykonywanie badań czynności wątroby i obrazu krwi.
Synergizm
edytujW badaniu z 2015 roku dowiedziono, iż ryfampicyna wykazywała silniejsze działanie przeciwko gronkowcowi złocistemu (Staphylococcus auerus), jak i prątkom gruźlicy (Mycobacterium tuberculosis), gdy była podawana z witaminą C. Wartość MIC ulegała zmniejszeniu o połowę w przypadku S. aureus. Do badania używano zarówno szczepów gronkowca wrażliwych, jak i opornych na metycylinę (MRSA). Stężenie roztworów witaminy C użytych w badaniu nie przekraczało 40 mg/ml[1].
Preparaty handlowe
edytujPreparaty handlowe dostępne w Polsce:
- Rifampicin
- Rifamazid (preparat złożony z izoniazydem)
Przypisy
edytuj- ↑ Bahman Khameneh i inni, Combination of anti-tuberculosis drugs with vitamin C or NAC against different Staphylococcus aureus and Mycobacterium tuberculosis strains, „Microbial Pathogenesis”, 93, 2016, s. 83–87, DOI: 10.1016/j.micpath.2015.11.006, ISSN 0882-4010 [dostęp 2024-10-05].
Bibliografia
edytuj- Ryfampicyna, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2020-04-22].
