Biwalirudyna

Biwalirudyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	D-fenylalanylo-L-prolino-L-arginylo-L-prolinoglicyloglicyloglicyloglicylo-L-asparaginyloglicylo-L-α-aspartylo-L-fenyloalanylo-L-α-glutamylo-L-α-glutamylo-L-izoleucyno-L-prolino-L-α-glutamylo-L-α-glutamylo-L-tyrozyno-L-leucyna
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C98H138N24O33
Masa molowa	2180,29 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	128270-60-0
PubChem	16129704
DrugBank	DB00006
SMILES
	CCC(C)C(C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C4CCCN4C(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C5CCCN5C(=O)C(CC6=CC=CC=C6)N
InChI
	InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1
	InChIKey
	OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N
Właściwości
logP	−0,985
Punkt izoelektryczny	3,91
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2015-09-07]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	trifluorooctan biwalirudyny
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	B01 AE06
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwzakrzepowe
Okres półtrwania	25 min
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	0%
Metabolizm	80% (opsonizacja)
Wydalanie	20% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	dożylnie
Objętość dystrybucji	0,2 l/kg

Biwalirudyna (łac. Bivalirudin) – organiczny związek chemiczny, lek przeciwzakrzepowy z grupy bezpośrednich swoistych inhibitorów trombiny (DTI). Biwalirudyna hamuje trombinę zarówno we frakcji płynnej, jak i we frakcji związanej ze skrzepem, co uniemożliwia rozszczepienie przez trombinę fibrynogenu do monomerów fibryny, aktywację czynników XIII, V, VIII i pobudzanie trombocytów do agregacji. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką przy podaniu dożylnym. W 1998 roku FDA odmówiła rejestracji biwalirudyny do leczenia pacjentów z niestabilną chorobą wieńcową kwalifikowanych do zabiegu angioplastyki. W Europie została dopuszczona na rynek w większości krajów w 2005 roku w oparciu o wyniki badania klinicznego REPLACE-2. Preparat leku dostępny na rynku to Angiomax^® (w Polsce Angiox^®). Zgodnie z wytycznymi ESC z 2012 jest preferowanym lekiem I rzutu przed planową PCI zawału serca typu STEMI^[2].

Przypisy edytuj

↑ ^a ^b Bivalirudin, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00006 (ang.).
↑ Jak leczyć świeży zawał serca według aktualnych wytycznych ESC? [online], www.mp.pl [dostęp 2016-01-19] .

Bibliografia edytuj

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Bivalirudin, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00006 (ang.).

[2] Jak leczyć świeży zawał serca według aktualnych wytycznych ESC? [online], www.mp.pl [dostęp 2016-01-19] .

[2]

[1]