Otwórz menu główne

Mekamylamina

grupa stereoizomerów

Mekamylamina (łac. mecamylaminum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek z grupy nieselektywnych antagonistów receptorów nikotynowych. Jest lekiem obniżającym ciśnienie tętnicze krwi[3]. Ponadto jest wykorzystywany do blokowania ostrych efektów spowodowanych dymem tytoniowym[4].

Mekamylamina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C11H21N
Masa molowa 167,29 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 60-40-2
PubChem 4032[1]
DrugBank DB00657[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC C02BB01
Stosowanie w ciąży kategoria C

Spis treści

ZastosowanieEdytuj

Mekamylamina była jednym z pierwszych doustnych leków na nadciśnienie tętnicze, szeroko stosowanym w latach 50. XX wieku[5]. W późniejszych badaniach stwierdzono jednak szereg objawów niepożądanych, więc lek wycofano z powszechnego użycia. Nowsze prace z przełomu wieku XX i XXI wykazały, że mekamylamina podawana w niższych dawkach (2,5–5 mg dwa razy dziennie) jest skuteczna w blokowaniu fizjologicznych efektów działania nikotyny i ułatwia rzucenie palenia, szczególnie u kobiet. Zastosowanie niższej dawki nie wiąże się z pojawieniem się niepożądanych skutków ubocznych[6]. Lek ten był badany również w leczeniu jednoczesnego uzależnienia od alkoholu i nikotyny, osiągając dobre rezultaty w badaniach na zwierzętach[3], jednak w badaniach klinicznych nie uzyskano zadowalających rezultatów[7].

Działania niepożądaneEdytuj

Lek ten przenika przez barierę krew-mózg, stąd też może wywoływać szereg objawów niepożądanych w ośrodkowym układzie nerwowym, gdzie oddziałuje z receptorami nikotynowymi (nAChR), blokując wszystkie znane ich podtypy. Receptory te odgrywają kluczową rolę w wielu fizjologicznych i patofizjologicznych procesach, stąd stwierdzono wielokierunkowe działanie leku i liczne działania niepożądane. Często mogą wystąpić zaparcia, zatrzymanie moczu, ból brzucha i uczucie słabości[3].

Preparaty handloweEdytuj

Przykładowe preparaty handlowe: Inversine, Mecamylamine Hydrochloride, Vecamyl[2].

PrzypisyEdytuj

  1. Mekamylamina (CID: 4032) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b c d e f Mekamylamina (DB00657) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c J.R. Nickell i inni, Potential therapeutic uses of mecamylamine and its stereoisomers, „Pharmacol Biochem Behav”, 108, 2013, s. 28–43, DOI10.1016/j.pbb.2013.04.005 (ang.).
  4. H.P. Rang i inni, Farmakologia, Wrocław: Elsevier Urban&Partner, 2014, s. 619–621, ISBN 978-0-7020-3471-8.
  5. E.G. McQueen, F.H. Smirk, Use of mecamylamine in the management of hypertension, „British Journal of Medicine”, 5016, 1957, s. 412–415, DOI10.1136/bmj.1.5016.422 (ang.).
  6. R.D. Shytle i inni, Mecamylamine (Inversine): an old antihypertensive with new research directions, „Journal of Human Hypertension”, 16, 2002, s. 453–457, DOI10.1038/sj.jhh.1001416 (ang.).
  7. I.L. Petrakis i inni, Mecamylamine treatment for alcohol dependence: a randomized controlled trial, „Addiction”, 113, 2018, s. 6–14, DOI10.1111/add.13943 (ang.).