Metylofenidat

grupa stereoizomerów
(Przekierowano z Concerta)

Metylofenidat (MPH) – organiczny związek chemiczny z grupy fenyloetyloamin, stosowany jako lek o działaniu stymulującym. Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy i norepinefryny. Używany jest w leczeniu ADHD, narkolepsji, hipersomnii idiopatycznej oraz przy wyprowadzaniu z narkozy. Znajduje się w grupie II-P wykazu substancji psychotropowych.

Metylofenidat
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C14H19NO2

Masa molowa

233,31 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

113-45-1

PubChem

4158

DrugBank

DB00422

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N06BA04

Legalność w Polsce

substancja psychotropowa grupy II-P

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Preparaty zawierające metylofenidat

Działanie

edytuj

Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Mechanizm działania metylofenidatu nie jest do końca znany. Najprawdopodobniej przekraczając barierę krew-mózg, MPH hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i norepinefryny, co powoduje zwiększenie stężenia tych substancji, poprzez wychwycenie i zatrzymanie białka transportującego dopaminę (DAT). Powoduje to zwiększenie pozakomórkowego stężenia dopaminy i podwyższenie dopaminergicznej neurotransmisji.

Metylofenidat z powodu swoich psychoaktywnych właściwości bywa nadużywany. Przyjmowany doustnie w dawkach terapeutycznych nie wykazuje pobudzających, euforycznych właściwości.

Farmakologia

edytuj

Lek w postaci tabletek o natychmiastowym działaniu daje możliwość dostosowania dawki w zależności od samopoczucia (przez krótki okres półtrwania metylofenidatu większość pacjentów musi zażywać kilka tabletek w ciągu dnia), objawy choroby ustępują znacznie szybciej, kontrolując ilość oraz porę zażywania preparatu można uniknąć większości uciążliwych efektów ubocznych występujących przy lekach o zmodyfikowanej prędkości, powodowanych najczęściej przez zażycie leku później niż zwykle, np. problem bezsenności występującej u chorego stosującego zmodyfikowaną formę leku, nie dotyczy pacjenta zażywającego standardowe tabletki – może on pominąć wieczorną dawkę (kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu niezależnie od pory przyjęcia uwalnia stałą dawkę leku przez około 12 godzin). Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (Concerta, Medikinet CR, Ritalin LA) przeważnie z tego powodu są przepisywane dzieciom.

Preparaty

edytuj

Metylofenidat dostępny jest w Polsce[2] jako:

  • Atenza (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
  • Concerta (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, technologia OROS),
  • Medikinet (tabletki o natychmiastowym uwalnianiu),
  • Medikinet CR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu),
  • Symkinet MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu).

W innych krajach Europy lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu jest również znany pod takimi nazwami handlowymi jak:

  • Ritaline (Novartis)
  • Methylphenidate (Mylan)
  • Equasym (Takeda)
  • Methylfenidaat (Sandoz)
  • Concerta (Janssen-Cilag)

Wyłącznie w USA dostępne są również:

Zobacz też

edytuj


Przypisy

edytuj