Klotiazepam (łac. clotiazepamum) – organiczny związek chemiczny, pochodna tienodiazepiny. Stosowany jako lek z grupy benzodiazepin; ma działanie przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwdrgawkowe i uspokajające. Wykazano również znaczący wpływ na wydłużenie fazy NREM snu[3].
Klotiazepam
|
Nazewnictwo
|
---|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
| 7-etylo-5-(2-chlorofenylo)-1-metylo-1,3-dihydro-2H-tieno[2,3-e][1,4]diazepin-2-on
| Inne nazwy i oznaczenia
| farm.
|
łac. clotiazepamum, nazwy handlowe: Trecalmo, Veratran
|
---|
|
Ogólne informacje
|
Wzór sumaryczny
|
C16H15ClN2OS
|
---|
Masa molowa
|
318,82 g/mol
|
---|
Identyfikacja
|
Numer CAS
|
33671-46-4
|
---|
PubChem
|
2811
|
---|
DrugBank
|
DB01559
|
---|
SMILES
|
---|
CCC1=CC2=C(S1)N(C(=O)CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)C
|
|
InChI
|
---|
InChI=1S/C16H15ClN2OS/c1-3-10-8-12-15(11-6-4-5-7-13(11)17)18-9-14(20)19(2)16(12)21-10/h4-8H,3,9H2,1-2H3
| InChIKey
| CHBRHODLKOZEPZ-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
|
|
Klasyfikacja medyczna
|
ATC
|
N05BA21
|
---|
Legalność w Polsce
|
substancja psychotropowa grupy IV-P
|
---|
|
Uwagi terapeutyczne
|
---|
| Drogi podawania
|
doustnie
|
---|
|
|
Mechanizm działania
edytuj
Klotiazepam łączy się z receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest zlokalizowany głównie w korze mózgowej, a także w jądrze migdałowatym, hipokampie, podwzgórzu, móżdżku, prążkowiu i rdzeniu kręgowym. Działanie anksjolityczne benzodiazepin dotyczy wpływu na układ limbiczny i korę mózgową. Receptor benzodiazepinowy jest ściśle związany z receptorem GABA-ergicznym – GABAA. Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie reakcji, w których udział bierze przekaźnik hamujący – kwas gamma-aminomasłowy. Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony komórkowej. W efekcie aktywność komórek nerwowych zostaje zahamowana, poziom lęku obniża się.
Farmakokinetyka
edytuj
Okres półtrwania wynosi od 3 do 15 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany wraz z moczem.
Leczenie stanów lękowych i niepokoju.
Postacie handlowe
edytuj
- Trecalmo
- Veratran (SHIRE)
- ↑ a b Clotiazepam, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01559 (ang.).
- ↑ a b c Clotiazepam, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2017-08-16] (ang.).
- ↑ Y.Y. Nakazawa Y.Y. i inni, Effects of thienodiazepine derivatives on human sleep as compared to those of benzodiazepine derivatives, „Psychopharmacologia”, 44 (2), 1975, s. 165–171, DOI: 10.1007/BF00421005, PMID: 709 .
- ↑ T.T. Niwa T.T. i inni, Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs, „Biological and Pharmaceutical Bulletin”, 28 (9), 2005, s. 1711–1716, DOI: 10.1248/bpb.28.1711, PMID: 16141545 .
Bibliografia
edytuj
- WaldemarW. Janiec WaldemarW., JolantaJ. Krupińska JolantaJ., Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wyd. 5, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 186, 187, ISBN 83-200-2646-6 .
- AlfredA. Zejc AlfredA., MariaM. Gorczyca MariaM., Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999, s. 104, ISBN 83-200-2376-9 .
- MarianM. Zając MarianM., EwarystE. Pawełczyk EwarystE., Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 184–191, ISBN 83-85439-74-9 .
- MałgorzataM. Rzewuska MałgorzataM., Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3 .brak strony (książka)
Linki zewnętrzne
edytuj